Ômega 3

Pró-drogas específicas do cólon de ácido 4-aminossalicílico para doença inflamatória intestinal


Apesar do advento de produtos biológicos, como os anticorpos monoclonais anti-fator de necrose tumoral-α (infliximabe e adalimumabe), para o tratamento de casos moderados a graves de doença inflamatória intestinal (DII), a maioria dos pacientes depende de aminossalicilatos como opção de tratamento convencional. Nos últimos anos, o aumento do conhecimento dos complexos processos fisiopatológicos subjacentes à DII resultou no desenvolvimento de uma série de novos agentes farmacêuticos, como heparina de baixo peso molecular, ácidos graxos ômega-3, probióticos e formulações inovadoras, como altas doses, uma vez que mesalaminas de múltiplas matrizes diárias, que são projetadas para minimizar o processo inflamatório por meio da inibição de diferentes alvos. A otimização da entrega de drogas existentes ao cólon usando a abordagem de pró-droga é outra alternativa atraente que tem sido utilizada e comercializada para o ácido 5-aminossalicílico (ASA) na forma de sulfassalazina, balsalazida, olsalazina e ipsalazina, mas raramente para seu isômero posicional 4 -ASA – um medicamento antitubercular bem estabelecido que é duas vezes mais potente que o 5-ASA contra IBD e, mais especificamente, colite ulcerosa. A presente revisão concentra-se no perfil completo do 4-ASA e suas vantagens sobre o 5-ASA e os pró-fármacos direcionados ao cólon relatados até agora para o tratamento da IBD. A revisão também enfatiza a necessidade de reavaliação desta entidade promissora, mas inexplorada, como uma opção de tratamento potencial para IBD.

Palavras-chave: Ácido 2,4,6-trinitrobenzenossulfônico; Ácido 4-aminossalicílico; Ácido 5-aminossalicílico; Pró-fármaco específico do cólon; Colite experimental; Doença inflamatória intestinal; Sulfassalazina; Colite ulcerativa.



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