Projeto, síntese e efeitos farmacológicos de ligantes estruturalmente simples para receptores de melatonina MT (1) e MT (2)
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Bioorg Med Chem. .
Abstrato
Uma série de fenoxialquil e feniltioalquil amidas foram preparadas como ligantes melatoninérgicos. A modulação da afinidade do composto recentemente sintetizado pela aplicação de SARs em torno da porção amida terminal, a cadeia alquila e o grupo metoxi no anel aromático fornece compostos com afinidade nanomolar para ambos os subtipos de receptor de melatonina. A afinidade para os receptores MT (1) e MT (2) foram modulados também explorando a quiralidade. A investigação da atividade intrínseca revelou que todos os compostos testados se comportam como agonistas totais ou parciais.
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