Os efeitos hipnóticos e analgésicos da 2-bromomelatonina

A 2-bromomelatonina é um análogo da melatonina com maior afinidade para o receptor de melatonina. Testamos as propriedades hipnóticas e analgésicas da 2-bromomelatonina e as comparamos com as do propofol. Ratos Sprague-Dawley foram designados para receber 2-bromomelatonina ou propofol IV ou morfina por via intraperitoneal. O reflexo de endireitamento e a resposta ao pinçamento da cauda foram avaliados. Tanto a 2-bromomelatonina quanto o propofol causaram um aumento dependente da dose na porcentagem de ratos exibindo perda do reflexo de endireitamento e da resposta ao aperto da cauda. A 2-bromomelatonina foi comparável ao propofol em termos de início rápido e curta duração da hipnose. A dose eficaz de 50% (intervalo de confiança de 95%) para a perda do reflexo de endireitamento para propofol e 2-bromomelatonina foram 3,7 (3,4-4,0) e 38 (35-41) mg / kg, respectivamente. Os valores correspondentes para a perda de resposta ao grampo da cauda foram 2,9 (3,5-4,0) e 21 (15-30) mg / kg, respectivamente. A 2-bromomelatonina é aproximadamente 6-10 vezes menos potente do que o propofol, dependendo do ponto final usado. 30 mg / kg de morfina intraperitoneal não afetou o reflexo de endireitamento, mas resultou na perda de resposta ao pinçamento da cauda em todos os animais. A 2-bromomelatonina pode exercer efeitos hipnóticos e antinocifensivos semelhantes aos observados com o propofol. Ao contrário do propofol, o comportamento nocifensivo reduzido persistiu depois que os animais recuperaram o reflexo de endireitamento. Este estudo fornece evidências de que a 2-bromomelatonina tem propriedades desejáveis ​​em anestésicos ou adjuvantes anestésicos.