Efeito de lipossomas carregados positiva e negativamente na permeação de drogas na pele

Para esclarecer o efeito da carga superficial dos lipossomas na absorção percutânea, a permeação de drogas lipossomais através da pele de ratos foi investigada in vitro e in vivo. Os lipossomas foram preparados usando lecitina de gema de ovo (EPC, temperatura de transição de fase, -15 a -17 graus C), colesterol e dicetilfosfato (DP) ou estearilamina (SA) (10: 1: 1, mol / mol). Também foi examinado o comportamento de penetração de lipossomas carregados positiva e negativamente, usando uma sonda fluorescente (Vermelho do Nilo). A taxa de penetração in vitro da melatonina (MT) aprisionada em lipossomas carregados negativamente foi superior à dos carregados positivamente (p <0,05). Quando a absorção percutânea de etossuximida (ES) encapsulada foi estimada in vivo, a absorção de ES de lipossomas carregados negativamente foi ligeiramente maior do que a de lipossomas carregados positivamente. Além disso, a absorção de ES de ambos os tipos de lipossomas foi superior à das misturas lipídicas que consistem na mesma composição das vesículas. A absorção percutânea de betaistina (BH) de uma formulação de gel contendo lipossomas de BH carregados negativamente foi muito maior do que a da formulação com os carregados positivamente, com AUC 2 vezes maior (p <0,05). Estudos histológicos revelaram que os lipossomas carregados negativamente se difundiram para a derme e a porção inferior dos folículos pilosos através do estrato córneo e os folículos muito mais rápido do que as vesículas positivas no estágio inicial após a aplicação. Assim, a penetração rápida de lipossomas carregados negativamente contribuiria para o aumento da penetração de drogas através da pele.