Características de ligação e distribuição regional de [125I]locais de ligação da iodomelatonina no cérebro do feto humano

As características de ligação e farmacológicas de [125I]Foram determinados os locais de ligação da iodomelatonina em preparações de membrana cerebral fetal humana. As preparações de membrana de todo o cérebro revelaram uma constante de ligação de equilíbrio (Kd) de 17,5 pmol / l com um número total de locais de ligação (Bmax) a 0,8 fmol / mg de proteína. Entre as várias regiões do cérebro estudadas, [125I]a ligação da iodomelatonina foi maior no hipotálamo e menor no mesencéfalo, medula-ponte e córtex cerebral. O Kd do hipotálamo foi calculado em 26,1 pmol / le o Bmax 5,4 fmol / mg de proteína. Apenas 6-cloromelatonina, melatonina e N-acetilserotonina tiveram inibição significativa na ligação. Nossos resultados sugerem que os receptores de melatonina estão presentes no cérebro humano e que a melatonina pode exercer uma ação central.