NRTIs, inibidores de protease e muito mais

O HIV é transmitido através do contato com sangue, sêmen, leite materno ou outros fluidos corporais que contêm o vírus. O HIV atinge o sistema imunológico e invade as células T, que são glóbulos brancos que combatem a infecção.

Depois que o vírus invade as células T, ele se replica (faz cópias de si mesmo). Então as células se abrem. Eles liberam muitas células virais que invadem outras células do corpo.

Esse processo destrói a capacidade do sistema imunológico de combater infecções e geralmente impede que o corpo funcione bem.

Atualmente não há cura conhecida para o HIV. No entanto, os medicamentos podem ajudar as pessoas vivendo com HIV a gerenciar a condição e levar uma vida saudável. Esses medicamentos funcionam impedindo a replicação do HIV.

Aqui está uma lista de medicamentos, conhecidos como anti-retrovirais, atualmente aprovados pela Food and Drug Administration (FDA) para tratar o HIV.

Existem muitas classes diferentes de medicamentos anti-retrovirais usados ​​para tratar o HIV. O profissional de saúde de uma pessoa vivendo com HIV decidirá sobre os melhores medicamentos para esse caso individual.

Esta decisão dependerá de:

• carga viral da pessoa
• sua contagem de células T
• sua cepa de HIV
• a gravidade do seu caso
• até onde o HIV se espalhou
• outras condições crônicas de saúde, também conhecidas como comorbidades
• outros medicamentos que eles estão tomando para evitar interações entre seus medicamentos para HIV e outros medicamentos

O HIV é tratado com pelo menos dois medicamentos diferentes, embora esses medicamentos às vezes possam ser combinados em uma única pílula. Isso ocorre porque atacar o HIV de várias direções reduz a carga viral mais rapidamente, o que demonstrou controlar melhor o HIV.

Tomar mais de um medicamento anti-retroviral também ajuda a impedir a resistência aos medicamentos em uso. Isso significa que os medicamentos de uma pessoa podem funcionar melhor para tratar o HIV.

Uma pessoa pode prescrever de dois a quatro medicamentos antirretrovirais individuais ou pode ser prescrita uma única droga combinada no que às vezes é conhecido como regime de comprimido único (STR). Os medicamentos combinados para o HIV embalam vários medicamentos na mesma forma de comprimido, comprimido ou medicamento.

Inibidores da integrase interrompa a ação da integrase. A integrase é uma enzima viral que o HIV usa para infectar células T, colocando o DNA do HIV no DNA humano.

Os inibidores da integrase estão geralmente entre os primeiros medicamentos contra o HIV usados ​​em pessoas que contraíram o HIV recentemente. Isso ocorre porque eles funcionam bem e têm efeitos colaterais mínimos.

Os seguintes medicamentos são inibidores da integrase:

• bictegravir (não disponível como medicamento isolado, mas disponível no medicamento combinado Biktarvy)
• dolutegravir (Tivicay)
• elvitegravir (não disponível como medicamento isolado, mas disponível nos medicamentos combinados Genvoya e Stribild)
• raltegravir (Isentress, Isentress HD)

Esses medicamentos pertencem a uma categoria bem estabelecida de inibidores de integrase, conhecidos como inibidores de transferência de fita de integrase (INSTIs). Outras categorias mais experimentais de inibidores da integrase incluem inibidores de ligação à integrase (INBIs), mas não existem INBIs aprovados pela FDA para tratar o HIV.

NRTIs às vezes são chamados de “armas nucleares”. Eles funcionam interrompendo o ciclo de vida do HIV enquanto ele tenta se copiar. Esses medicamentos também têm outras ações que impedem a replicação do HIV no organismo.

Os seguintes medicamentos são NRTIs:

Como um medicamento independente, o tenofovir alafenamida fumarato recebeu a aprovação total da FDA para tratar a hepatite B crônica, mas apenas a aprovação provisória da FDA para tratar o HIV. Uma pessoa com HIV que toma tenofovir alafenamida fumarato provavelmente o receberá como parte de um medicamento combinado para o HIV, não como um medicamento isolado.

O tenofovir disoproxil fumarato, emtricitabina e lamivudina também podem tratar a hepatite B.

A zidovudina foi o primeiro medicamento contra o HIV aprovado pela FDA. Também é conhecido como azidotimidina ou AZT. A zidovudina é raramente usada em adultos agora. É dado principalmente a bebês nascidos de mães HIV positivas como uma forma de profilaxia pós-exposição (PEP).

NRTIs de combinação

Os seguintes medicamentos combinados são compostos de dois ou três NRTIs:

• abacavir, lamivudina e zidovudina (Trizivir)
• abacavir e lamivudina (Epzicom)
• entricitabina e tenofovir alafenamida fumarato (Descovy)
• entricitabina e tenofovir disoproxil fumarato (Truvada)
• lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato (Cimduo, Temixys)
• lamivudina e zidovudina (Combivir)

Descovy e Truvada também podem ser prescritos para algumas pessoas sem HIV como parte de um regime de profilaxia pré-exposição (PrEP).

NRTIs raramente usados

Os NRTIs a seguir são raramente usados ​​e serão descontinuados por seus fabricantes em 2020:

• didanosina (Videx, Videx EC)
• estavudina (Zerit)

Esses medicamentos funcionam de maneira semelhante aos NRTIs. Eles impedem que o vírus se replique no corpo.

Os seguintes medicamentos são NNRTIs, ou "não nucleares":

• doravirina (Pifeltro)
• efavirenz (Sustiva)
• etravirina (Intelence)
• nevirapina (Viramune, Viramune XR)
• rilpivirina (Edurant)

NNRTIs raramente usados

O delavirdine NNRTI (Rescriptor) raramente é usado e foi descontinuado pelo fabricante em 2018.

O citocromo P4503A é uma enzima no fígado que ajuda a várias funções do corpo, incluindo a quebra ou metabolização de medicamentos. Os inibidores do citocromo P4503A, também conhecidos como inibidores do CYP3A, aumentam os níveis de certos medicamentos para o HIV (assim como outros medicamentos não relacionados ao HIV) no corpo.

Os seguintes medicamentos são inibidores da CYP3A:

• cobicistate (Tybost)
• ritonavir (Norvir)

O Cobicistat não tem a capacidade de promover a atividade anti-HIV quando usado sozinho, por isso é sempre emparelhado com outro anti-retroviral.

O ritonavir pode promover atividade anti-HIV quando usado sozinho. No entanto, para conseguir isso, ele deve ser usado em doses muito mais altas do que as pessoas normalmente podem tolerar. É prescrito juntamente com outros medicamentos para o HIV como um medicamento de reforço: ajuda a melhorar o desempenho dos outros medicamentos.

PIs trabalho ligando-se à enzima protease. O HIV precisa de protease para se replicar no corpo. Quando a protease não pode fazer seu trabalho, o vírus não pode concluir o processo que faz novas cópias. Isso reduz o número de vírus que podem infectar mais células.

Alguns IPs são aprovados apenas pela FDA para tratar a hepatite C, mas não são os mesmos que os usados ​​para tratar o HIV.

Os seguintes medicamentos são IPs usados ​​no tratamento do HIV:

• atazanavir (Reyataz)
• darunavir (Prezista)
• fosamprenavir (Lexiva)
• lopinavir (não disponível como medicamento isolado, mas disponível com ritonavir no medicamento combinado Kaletra)
• ritonavir (Norvir)
• tipranavir (Aptivus)

Os IPs quase sempre são usados ​​com cobicistate ou ritonavir, os inibidores da CYP3A. O ritonavir é um inibidor da CYP3A e um PI.

O ritonavir é freqüentemente usado para aumentar outros medicamentos para o HIV.

O lopinavir não está disponível como medicamento autônomo. Está disponível apenas no Kaletra, uma droga combinada para o HIV que também inclui ritonavir.

O tipranavir está disponível como um medicamento isolado, mas deve ser administrado juntamente com o ritonavir.

Mesmo que um IP possa ser administrado como um medicamento independente, ele deve sempre ser combinado com outros medicamentos para o HIV (anti-retrovirais) para criar um regime completo ou terapia anti-retroviral.

O atazanavir e o fosamprenavir geralmente são administrados em conjunto com o ritonavir, mas em certas situações eles não precisam ser. Eles podem ser usados ​​sem um inibidor da CYP3A.

O atazanavir e o darunavir podem ser utilizados juntamente com o cobicistate.

PIs raramente usados

Os seguintes IPs do HIV raramente são usados ​​porque têm mais efeitos colaterais:

• indinavir (Crixivan)
• nelfinavir (Viracept)
• saquinavir (Invirase)

O indinavir é frequentemente administrado em conjunto com o ritonavir, enquanto o saquinavir deve ser administrado em conjunto com o ritonavir. O nelfinavir é sempre administrado sem ritonavir ou cobicistate.

Os inibidores de fusão são outra classe de medicamentos para o HIV.

O HIV precisa de uma célula T hospedeira para fazer cópias de si mesma. Os inibidores de fusão impedem que o vírus entre na célula T hospedeira. Isso impede que o vírus se replique.

Os inibidores de fusão raramente são usados ​​nos Estados Unidos porque outros medicamentos disponíveis são mais eficazes e melhor tolerados.

Atualmente, apenas um inibidor de fusão está disponível:

Como o HIV afeta o sistema imunológico, os pesquisadores estudam maneiras pelas quais os medicamentos biológicos podem impedir a replicação viral. Certos tratamentos imunológicos têm tido algum sucesso em ensaios clínicos.

Em 2018, a primeira terapia imunológica recebeu a aprovação da FDA para tratar o HIV:

• ibalizumabe-uiyk (Trogarzo)

Pertence a uma classe de medicamentos conhecidos como inibidores pós-fixação. Impede que o HIV entre em certas células imunológicas. Este medicamento deve ser usado com outros anti-retrovirais como parte de um terapia de fundo otimizadaou regime de plano de fundo otimizado.

Antagonistas do co-receptor de quimiocina, ou antagonistas do CCR5, impedem a entrada do HIV nas células. Antagonistas do CCR5 raramente são usados ​​nos Estados Unidos porque outros medicamentos disponíveis são mais eficazes e este medicamento requer testes especiais antes de seu uso.

Atualmente, apenas um antagonista do CCR5 está disponível:

Inibidores de fusão, inibidores pós-fixação e antagonistas do CCR5 fazem parte de uma classe maior de medicamentos para HIV, conhecidos como inibidores de entrada. Todos os inibidores de entrada funcionam impedindo que o vírus entre nas células T saudáveis. Esses medicamentos raramente são usados ​​como tratamentos de primeira linha para o HIV.

Os seguintes medicamentos são inibidores de entrada:

• enfuvirtida (Fuzeon)
• ibalizumabe-uiyk (Trogarzo)
• maraviroc (Selzentry)

Os medicamentos combinados combinam vários medicamentos em uma forma de medicamento. Esse tipo de regime geralmente é usado para tratar pessoas que nunca tomaram medicamentos contra o HIV antes.

Os seguintes medicamentos combinados incluem apenas um PI e um inibidor da CYPA3A:

• atazanavir e cobicistate (Evotaz)
• darunavir e cobicistate (Prezcobix)
• lopinavir e ritonavir (Kaletra)

O inibidor do CYPA3A funciona como uma droga de reforço.

Os seguintes medicamentos combinados incluem apenas NRTIs:

• abacavir, lamivudina e zidovudina (Trizivir)
• abacavir e lamivudina (Epzicom)
• entricitabina e tenofovir alafenamida fumarato (Descovy)
• entricitabina e tenofovir disoproxil fumarato (Truvada)
• lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato (Cimduo, Temixys)
• lamivudina e zidovudina (Combivir)

É muito mais comum que os medicamentos combinados sejam compostos de medicamentos de diferentes classes de medicamentos do que da mesma classe de medicamentos. Estes são conhecidos como drogas combinadas multiclasses ou regimes de comprimido único (STRs).

Medicamentos combinados multiclasses ou regimes de comprimido único (STRs)

Os seguintes medicamentos combinados incluem tanto NRTIs e NNRTIs:

• doravirina, lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato (Delstrigo)
• efavirenz, lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato (Symfi)
• efavirenz, lamivudina e tenofovir disoproxil fumarato (Symfi Lo)
• & centerdot; efavirenz, emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato (Atripla)
• entricitabina, rilpivirina e tenofovir alafenamida fumarato (Odefsey)
• entricitabina, rilpivirina e tenofovir disoproxil fumarato (Complera)

Symfi e Symfi Lo são compostos dos mesmos medicamentos genéricos. No entanto, o Symfi Lo contém uma dose menor de efavirenz.

Os seguintes medicamentos combinados incluem NRTIs, um INSTI e os Inibidor do CYP3A cobicistate:

• elvitegravir, cobicistate, emtricitabina e tenofovir disoproxil fumarato (Stribild)
• elvitegravir, cobicistate, emtricitabina e tenofovir alafenamida fumarato (Genvoya)

Os seguintes medicamentos combinados incluem pelo menos um NRTI e um INSTI:

• abacavir, dolutegravir e lamivudina (Triumeq)
• bictegravir, emtricitabina e tenofovir alafenamida fumarato (Biktarvy)
• dolutegravir e lamivudina (Dovato)

o fabricante de Biktarvy também se refere a ele como sendo “construído sobre Descovy, ”Ou como bictegravir mais Descovy.

O seguinte medicamento combinado inclui um NNRTI e um INSTI:

• dolutegravir e rilpivirina (Juluca)

O seguinte medicamento combinado inclui NRTIs, um PI e o Inibidor do CYP3A cobicistate:

• darunavir, cobicistate, emtricitabina e tenofovir alafenamida fumarato (Symtuza)

Muitos medicamentos para o HIV podem causar efeitos colaterais temporários quando usados ​​pela primeira vez. Em geral, esses efeitos podem incluir:

• diarréia
• tontura
• dores de cabeça
• fadiga
• febre
• náusea
• erupção cutânea
• vômito

Esses medicamentos podem causar efeitos colaterais nas primeiras semanas. Se os efeitos colaterais piorarem ou durarem mais do que algumas semanas, considere conversar com um médico. Eles podem sugerir maneiras de aliviar os efeitos colaterais, ou podem prescrever um medicamento completamente diferente.

Menos frequentemente, os medicamentos para o HIV podem causar efeitos colaterais graves ou a longo prazo. Esses efeitos dependem do tipo de medicamentos para HIV usados. Um profissional de saúde pode oferecer mais informações.

Ainda não existe cura para o HIV, mas medicamentos prescritos podem ajudar a retardar a progressão do vírus. As drogas também podem melhorar os sintomas do HIV e fazer com que vivendo com a condição mais confortável.

Esta lista de medicamentos é uma breve visão geral dos tipos de medicamentos disponíveis para o tratamento do HIV. Converse com um médico sobre todas essas opções. Eles podem ajudá-lo a determinar seu melhor plano de tratamento.