Efeito alimentar mínimo para a biodisponibilidade do ácido eicosapentaenóico e do ácido docosahexaenóico a partir de ésteres etílicos de ácido ômega-3 com uma formulação à base de Advanced Lipid Technologies TM (ALT ®)

Fundo: A absorção de ácido eicosapentaenóico (EPA; 20: 5n-3) e ácido docosahexaenóico (DHA; 22: 6n-3) ésteres etílicos de ácido ômega-3 (EEs) é influenciada pelos alimentos. Existe a necessidade de uma formulação de EE que seja menos impactada pelo efeito alimentar. SC401 é uma nova formulação baseada em tecnologias lipídicas avançadas de EPA-EE e DHA-EE. Na presença de um meio aquoso, a Advanced Lipid Technologies forma micelas estáveis ​​in situ, independente da secreção de sais biliares. Este efeito é hipotetizado para melhorar a biodisponibilidade de EPA-EE e DHA-EE enquanto ajuda a mitigar o efeito alimentar associado ao seu consumo.

Objetivo: O objetivo do artigo foi avaliar o efeito dos alimentos na biodisponibilidade de DHA e EPA após uma dose oral única de 1530 mg de ácidos graxos ômega-3 EE (SC401) em 24 indivíduos saudáveis ​​em jejum e baixo teor de gordura (9% de calorias totais da gordura) e condições de refeição com alto teor de gordura (50% do total das calorias da gordura).

Métodos: Este foi um estudo cruzado de três vias, randomizado, aberto, de dose única, 3 períodos. Amostras de sangue para análises farmacocinéticas foram coletadas na pré-dose e 0,5, 1, 2, 3, 3,5, 4, 4,5, 5, 5,5, 6, 6,5, 7, 8, 10, 12 e 24 horas após a dose. Para avaliar a segurança da intervenção, o monitoramento ativo de eventos adversos, exames físicos, sinais vitais, avaliações clínicas laboratoriais (química, hematologia e urinálise) e eletrocardiogramas de 12 derivações foram realizados.

Resultados: SC401 mostrou alta biodisponibilidade de EPA e DHA em jejum, refeições com baixo teor de gordura e refeições com alto teor de gordura. Nenhuma diferença foi encontrada em SC401 DHA AUC_0-t (t = 24 horas) entre as 3 condições (91,69% com alto teor de gordura / em jejum, 97,12% com baixo teor de gordura / em jejum e 105,92% com baixo teor de gordura / alto teor de gordura; P> 0,05 em todos os casos). Em contraste, SC401 EPA AUC_0-t foi afetado pela ingestão de alimentos (179,06% com alto teor de gordura / em jejum, P <0,0001; 150,05% com baixo teor de gordura / em jejum, P <0,0001) e a quantidade de gordura ingerida com SC401 (83,80% com baixo teor de gordura / alto teor de gordura ; P = 0,0009). SC401 era seguro e bem tolerado.

Conclusões: Uma única dose de SC401 resultou em altos níveis de lipídios totais de EPA e DHA no plasma em jejum e com alimentação. O SC401 superou o efeito alimentar para o DHA e o melhorou parcialmente para o EPA. SC401 representa uma opção conveniente para o tratamento de hipertrigliceridemia grave, especialmente para pacientes com ingestão restrita de gordura na dieta.