Uma nova formulação de ácido graxo livre ômega-3 melhorou drasticamente a biodisponibilidade durante uma dieta com baixo teor de gordura em comparação com ésteres etílicos de ácido ômega-3: o ECLIPSE (Epanova (®) em comparação com Lovaza (®) em uma avaliação farmacocinética de dose única) estude

Fundo: Os produtos de ácidos graxos ômega-3 (OM-3) são indicados para o tratamento de hipertrigliceridemia grave; no entanto, as formulações de éster etílico de ácido ômega-3 (OM-3 EE) requerem estimulação significativa da lipase pancreática com refeições ricas em gordura para absorção intestinal adequada dos metabólitos ácido eicosapentaenóico (EPA) e ácido docosahexaenóico (DHA). Uma nova formulação de ácido graxo livre ômega-3 (OM-3 FFA) (Epanova (®), Omthera Pharmaceuticals Inc., Princeton, NJ) foi desenvolvida para maximizar a biodisponibilidade de EPA e DHA durante uma dieta com baixo teor de gordura.

Objetivo: Para comparar a biodisponibilidade relativa de EPA e DHA de doses únicas de 4 gramas de OM-3 FFA e uma prescrição de OM-3 EE (Lovaza (®), GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC).

Métodos: Este foi um estudo randomizado, aberto, de dose única, cruzado de 4 vias, de biodisponibilidade de OM-3 FFA e OM-3 EE administrado durante períodos de consumo de baixo e alto teor de gordura a 54 adultos com sobrepeso. A biodisponibilidade foi determinada pela área transformada com ln sob a curva de concentração plasmática versus tempo (AUC (0-t)) durante um intervalo de 24 horas para EPA e DHA (linha de base ajustada).

Resultados: A AUC ajustada à linha de base (0-t) para o total de EPA + DHA durante o período de baixo teor de gordura foi 4,0 vezes maior com OM-3 FFA em comparação com OM-3 EE (2650,2 vs 662,0 nmol · h / mL, respectivamente; P <0,0001). Durante o período de alto teor de gordura, a AUC (0-t) para OM-3 FFA foi aproximadamente 1,3 vezes maior do que OM-3 EE (P <0,0001). Durante o período de baixo teor de gordura, 30 de 51 (58,8%) indivíduos tratados com OM-3 FFA mantiveram uma AUC (0-t) que era ≥50% da respectiva AUC de alto teor de gordura (0-t) em contraste com apenas 3 de 50 (6,0%) indivíduos tratados com OM-3 EE.

Conclusões: Durante um período de consumo de baixo teor de gordura, a formulação OM-3 FFA forneceu biodisponibilidade dramaticamente melhorada em relação à formulação OM-3 EE em indivíduos com sobrepeso. Essas descobertas oferecem uma vantagem terapêutica potencial da formulação de OM-3 FFA para o tratamento de hipertrigliceridemia grave, uma vez que se espera que esses pacientes sigam uma dieta com baixo teor de gordura.