Um novo projeto de formulação sobre droga oleosa insolúvel em água: preparação de microesferas de óleo de cúrcuma zedoary com capacidade de auto-emulsificação e avaliação em coelhos

Para aumentar a absorção in vivo de óleo de cúrcuma zedoary (ZTO) e desenvolver novas formulações de uma droga oleosa insolúvel em água, novas microesferas de ZTO com capacidade de auto-emulsificação, chamadas microesferas de auto-emulsificação aqui, foram preparadas em um sistema líquido pelo quase método de difusão de solvente em emulsão. As microesferas contendo succinato de acetato de hidroxipropilmetilcelulose (HPMCAS-LG), Talco e Aerosil 200 formaram a emulsão livre de surfactante estável quando expostas ao tampão de fosfato de pH 6,8 e foram significativamente diferentes dos sistemas autoemulsificantes convencionais (SES), definidos como misturas isotrópicas de óleo, surfactante e droga. As propriedades micromeríticas, a eficiência da emulsificação e a taxa de liberação do fármaco das microesferas resultantes foram investigadas. A biodisponibilidade das microesferas para a formulação autoemulsionante convencional para administração oral foi avaliada em 12 coelhos saudáveis. Um método de HPLC foi empregado para determinar a concentração plasmática de Germacrone, um componente indexical encontrado em ZTO. As taxas de liberação de ZTO e Germacrone das microesferas foram aumentadas significativamente com o aumento da quantidade de agentes dispersantes, e a eficiência da autoemulsificação dependeu muito da razão HPMCAS-LG / Aerosil 200. As gotículas de emulsão liberadas das microesferas eram muito menores do que as do SES convencional. A biodisponibilidade de microesferas (F) para o SES convencional para administração oral foi de 157,7%. Nosso método melhorou muito a biodisponibilidade do fármaco oleoso insolúvel em água das microesferas auto-emulsionantes em relação ao SES convencional e é útil para o fármaco oleoso formar preparações sólidas.