Preparação de nanoemulsões de ácido betulínico estabilizadas por fosfatidilcolina enriquecida com ω-3

Compostos bioativos, como ácidos graxos ω-3 e terpenos, foram associados a efeitos benéficos à saúde; entretanto, sua solubilidade no trato gastrointestinal e sua biodisponibilidade no corpo são baixas. As nanoemulsões oferecem uma alternativa viável para dispersar compostos lipofílicos e melhorar sua dissolução, permeação, absorção e biodisponibilidade. Fosfatidilcolina modificada por enzima (PC) com ácidos graxos ω-3 foi usada como emulsificante para estabilizar nanoemulsões de óleo em água geradas por dispositivo de ultrassom. Esses sistemas foram usados ​​como carreadores de ácido betulínico, que relatou atividade anticancerígena. A modificação catalisada por fosfolipase do PC permitiu a incorporação de 50% molar de ácidos graxos ω-3. Variáveis ​​de formação, como tipo de óleo e amplitude de ultrassom, tiveram efeitos nas características da nanoemulsão. A incorporação de ácido betulínico afetou o tamanho dos glóbulos; no entanto, nanoemulsões de ácido betulínico abaixo de 200 nm podem ser preparadas. As condições sob as quais as nanoemulsões de ácido betulínico foram obtidas usando a fosfatidilcolina modificada com o menor tamanho de glóbulo (91 nm) foram 10% PC, 25% glicerol, óleo de cadeia média e 30% de amplitude por 12 min no sonicador. A temperatura de armazenamento influenciou a estabilidade das nanoemulsões, a 5 ° C observamos o menor crescimento no tamanho do glóbulo. O uso de azeite diminuiu o crescimento do tamanho do glóbulo durante o armazenamento da nanoemulsão estabilizada com fosfatidilcolina modificada, embora o tamanho do glóbulo obtido tenha sido superior a 200 nm. O pH médio teve um efeito significativo nas nanoemulsões; os valores de pH alcalino melhoraram a estabilidade de armazenamento. Esses resultados fornecem informações úteis para a utilização desse tipo de sistema carreador na formulação de produtos na indústria farmacêutica ou alimentícia.