Melatonina

Novos derivados de indol-7-aldeído como análogos da melatonina; síntese e triagem de seu potencial antioxidante e anticâncer


doi: 10.1016 / j.bioorg.2020.104219. Epub 2020, 1º de setembro.

Afiliações

Item na área de transferência

Hanif Shirinzadeh et al. Bioorg Chem. Novembro de 2020.

Abstrato

Na última década, tem havido um interesse substancial no uso de melatonina (MLT) e compostos do tipo MLT no tratamento de várias doenças. O MLT pode eliminar diferentes espécies reativas de oxigênio e também pode estimular a síntese de enzimas antioxidantes. Nosso estudo em andamento depende da mudança dos grupos nos diferentes locais modificáveis ​​do anel indol para aumentar a atividade antioxidante. Neste estudo, foi proposta uma nova abordagem para a substituição do anel indol como análogo MLT à base de indol. Nós relatamos a síntese e caracterização de uma série de novos derivados indol-7-aldeído hidrazida / hidrazona como análogos MLT baseados em indol. O potencial anticâncer dos compostos foi avaliado por suas atividades antioxidantes e inibitórias do CYP1. A capacidade antioxidante in vitro dos compostos foi investigada tanto em um ensaio baseado em células (ensaio DCFH) quanto em um ensaio sem células (ensaio DPPH). Os potenciais efeitos inibitórios dos compostos na atividade catalítica do CYP1 foram investigados através do ensaio EROD. A atividade citotóxica dos compostos foi ainda avaliada pelo ensaio MTT em células CHO-K1. Os análogos de MLT com uma porção aromática o-halogenada exibiram propriedades antioxidantes eficazes sem ter qualquer efeito citotóxico. Em conclusão, os derivados de MLT representam estruturas promissoras para a descoberta de agentes antioxidantes eficazes.

Palavras-chave: Atividade antioxidante; Inibição de CYP1; Citotoxicidade; Indole; Melatonina; Síntese.

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