Novos derivados de indol-7-aldeído como análogos da melatonina; síntese e triagem de seu potencial antioxidante e anticâncer
Afiliações
Item na área de transferência
Bioorg Chem. Novembro de 2020.
Abstrato
Na última década, tem havido um interesse substancial no uso de melatonina (MLT) e compostos do tipo MLT no tratamento de várias doenças. O MLT pode eliminar diferentes espécies reativas de oxigênio e também pode estimular a síntese de enzimas antioxidantes. Nosso estudo em andamento depende da mudança dos grupos nos diferentes locais modificáveis do anel indol para aumentar a atividade antioxidante. Neste estudo, foi proposta uma nova abordagem para a substituição do anel indol como análogo MLT à base de indol. Nós relatamos a síntese e caracterização de uma série de novos derivados indol-7-aldeído hidrazida / hidrazona como análogos MLT baseados em indol. O potencial anticâncer dos compostos foi avaliado por suas atividades antioxidantes e inibitórias do CYP1. A capacidade antioxidante in vitro dos compostos foi investigada tanto em um ensaio baseado em células (ensaio DCFH) quanto em um ensaio sem células (ensaio DPPH). Os potenciais efeitos inibitórios dos compostos na atividade catalítica do CYP1 foram investigados através do ensaio EROD. A atividade citotóxica dos compostos foi ainda avaliada pelo ensaio MTT em células CHO-K1. Os análogos de MLT com uma porção aromática o-halogenada exibiram propriedades antioxidantes eficazes sem ter qualquer efeito citotóxico. Em conclusão, os derivados de MLT representam estruturas promissoras para a descoberta de agentes antioxidantes eficazes.
Palavras-chave: Atividade antioxidante; Inibição de CYP1; Citotoxicidade; Indole; Melatonina; Síntese.
Copyright © 2020 Elsevier Inc. Todos os direitos reservados.
Artigos semelhantes
-
Novos análogos da melatonina à base de indol: Avaliação da atividade antioxidante e efeito protetor contra danos induzidos por β-amiloide.
Bioorg Med Chem. 15 de abril de 2016; 24 (8): 1658-64. doi: 10.1016 / j.bmc.2016.02.039. Epub 2016, 2 de março. Bioorg Med Chem. 2016 PMID: 26970662
-
Análogo da melatonina, novos derivados indol hidrazida / hidrazona com comportamento antioxidante: síntese e relações estrutura-atividade.
J Enzyme Inhib Med Chem. Abril de 2009; 24 (2): 506-15. doi: 10.1080 / 14756360802218516. J Enzyme Inhib Med Chem. 2009 PMID: 18972245
-
Novos análogos da melatonina à base de indol substituídos por triazol, tiadiazol e carbotioamidas: estudos sobre suas atividades antioxidante, quimiopreventiva e citotóxica.
J Enzyme Inhib Med Chem. Dezembro de 2016; 31 (6): 1312-21. doi: 10.3109 / 14756366.2015.1132209. Epub 2016, 8 de janeiro. J Enzyme Inhib Med Chem. 2016 PMID: 26745200
-
Análogos da melatonina à base de indol: abordagens sintéticas e atividade biológica.
Eur J Med Chem. 1 de janeiro de 2020; 185: 111847. doi: 10.1016 / j.ejmech.2019.111847. Epub 2019, 5 de novembro. Eur J Med Chem. 2020. PMID: 31727472 Análise.
-
Melatonina e análogos sintéticos como antioxidantes.
Curr Drug Deliv. Fev 2013; 10 (1): 71-5. doi: 10.2174 / 1567201811310010013. Curr Drug Deliv. 2013 PMID: 22998047 Análise.
Tipos de publicação
Termos MeSH
Substâncias
Source link