Novas microcápsulas de quitosana carregadas com melatonina B: caracterização in vitro e eficácia antiapoptose para apoptose induzida por aflatoxina B1 em fígado de rato

O objetivo deste estudo foi preparar microcápsulas de quitosana carregadas com melatonina (MT) flutuantes com características de liberação sustentada favoráveis ​​(em fluido gástrico simulado (SGF), pH 1,2) em comparação com partículas de quitosana não flutuantes (NB). As novas microcápsulas flutuantes foram preparadas pelo método de gelificação ionotrópica usando lauril sulfato de sódio (NaLS) para coagulação. As características da microcápsula foram afetadas pelas concentrações iniciais do fármaco e do NaLS, bem como pela presença de dioctil sulfossuccinato de sódio (DOS) ou pectina com NaLS na fase externa. Em geral, microcápsulas esféricas com 36,90-56,23% de eficiência de encapsulação, núcleo oco e propriedades de liberação satisfatórias foram produzidas. Os melhores perfis de liberação sustentada (t (50%): 5h) com cinética de ordem quase zero foram observados com as microcápsulas de carga útil teórica mais alta preparadas com NaLS e DOS em uma proporção de 1: 2. Estudos in vivo também foram realizados para explorar o efeito protetor das microcápsulas NaLS-DOS carregadas com MT contra a toxicidade induzida por aflatoxina B1 (AFB1) (apoptose hepática) em ratos machos. Os resultados implicaram que a taxa apoptótica foi significativamente reduzida quando MT ou sua formulação de microcápsulas foi coadministrada com AFB1. Os níveis dos índices de estresse oxidativo (malondialdeído (MDA), um produto de peroxidação lipídica e óxido nítrico (NO)) nos tecidos hepáticos foram significativamente reduzidos, enquanto os níveis dos antioxidantes hepáticos (glutationa (GSH) e zinco (Zn), como bem como as atividades enzimáticas da glutationa redutase (GR), glutationa peroxidase (GSPx) e glutationa-S-transferase (GST)) que atuam como antiapoptose foram significativamente aumentadas em comparação com o grupo AFB1 (sem MT). As microcápsulas de MT pareceram mais eficazes na redução da taxa apoptótica do que a MT livre, conforme indicado pelo declínio das atividades da caspase-3 (um marcador apoptótico) e confirmado pela histopatologia.