Investigação guiada por etnofarmacologia e bioatividade de cinco ervas anticâncer da MTC

Relevância etnofarmacológica: Cinco ervas, Curcuma longa L. (CL), Scutellaria baicalensis Georgi (SBC), Scutellaria barbata D. Don (SBB), Hedyotis diffusa Willd. (HD) e Solanum nigrum L. (SN), são frequentemente prescritos nas fórmulas poliherbais para o tratamento do câncer pelos médicos da medicina tradicional chinesa (MTC). O objetivo do presente estudo foi identificar importantes ervas anticâncer usadas em TCM e realizar o fracionamento e isolamento dirigido por bioatividade (BDFI) usando seis linhas de células cancerosas, bem como células mononucleares de sangue periférico (PBMCs), para identificar constituintes com atividade anticâncer, mas desprovido de efeitos tóxicos contra células imunes saudáveis.

Materiais e métodos: De 243 documentos de tratamentos anticâncer TCM, 199 ervas anticâncer TCM foram classificadas pelo número de relatórios da literatura para cada erva. Cinco ervas foram identificadas entre as 50 melhores ervas classificadas por pelo menos dois dos três praticantes da MTC como freqüentemente usadas no tratamento do câncer da MTC. O BDFI usando o ensaio MTS foi aplicado para determinar os extratos anticâncer ativos, frações e, finalmente, compostos discretos.

Resultados: Cinco ervas foram selecionadas para estudar suas atividades anticâncer. Os extratos de Curcuma longa L., Scutellaria barbata D. Don e Hedyotis diffusa apresentaram atividade antiproliferativa em vários graus, os extratos de Scutellaria baicalensis Georgi e Solanum nigrum L. apresentaram pouca atividade anticâncer. Sete das 21 frações obtidas de Hedyotis diffusa Willd. mostrou atividade anticâncer. Um novo composto, etil 13 (2) (S) -hidroxi-clorofilida a (1), junto com 10 compostos conhecidos, ou seja, 2-metil-3-metoxiantraquinona (2), 2-hidroximetilantraquinona (3), 2-hidroxi- 3-metilantraquinona (4), 2-hidroximetil-1-hidroxiantraquinona (5), 1-metoxi-2-hidroxiantraquinona (6), 2-hidroxi-3-metil-1-metoxiantraquinona (7), ácido oleanólico (8), ácido ursólico (9), estigmasterol (10) e ácido docosanóico (11), foram isolados e identificados. Os compostos 2-6, 8 e 9 inibiram de forma dependente da dose a viabilidade celular das células cancerosas dentro de uma faixa de concentração de 1-200 µM. Além disso, os compostos 2, 3, 5 e 9 mostraram uma inibição significativamente mais forte das linhas de células cancerosas testadas do que das PBMCs.

Conclusão: Este estudo identificou ervas anticâncer, extratos, frações e, eventualmente, compostos das ervas anticâncer TCM documentadas usando BDFI. Também determinou a atividade antiproliferativa em células cancerosas e imunes saudáveis ​​dos compostos isolados de Hedyotis diffusa. Os resultados serão úteis na validação da aplicação clínica dessas ervas e no desenvolvimento de novas terapêuticas anticâncer.