Granulação termofusível em leito fluidizado como uma ferramenta para melhorar a solubilidade do curcuminóide

A curcumina é o principal componente bioativo da Curcuma longa L. e recentemente tem despertado crescente interesse na comunidade científica. Infelizmente, as propriedades medicinais atribuídas aos curcuminóides são prejudicadas por sua baixa biodisponibilidade oral ou baixa solubilidade em soluções aquosas. Muitas estratégias foram estudadas para melhorar a solubilidade da curcumina; no entanto, a preparação de grânulos usando materiais hidrofílicos nunca foi tentada. O objetivo deste trabalho foi desenvolver grânulos de curcumina por granulação termofusível em leito fluidizado utilizando o carreador hidrofílico Gelucire® 50:13. Um planejamento fatorial de dois níveis foi usado para verificar a influência do Gelucire® 50:13 e dos teores de lactose encontrados nos grânulos em seu tamanho, morfologia, densidade aparente e vazada, fluxo, teor de umidade e atividade de água. Os grânulos obtidos também foram avaliados por calorimetria diferencial de varredura, análise termogravimétrica, difração de pó de raios-X e espectrometria de infravermelho. A solubilidade da curcumina e as taxas de dissolução em água foram determinadas por cromatografia líquida. A melhor formulação fornece um aumento da solubilidade da curcumina de 4642 vezes e 3,8 vezes em comparação com a mistura física. Os testes de dissolução mostraram uma liberação máxima do fármaco dos grânulos após 45 min de 70% em pH 1,2 e 80% em pH 5,8 e 7,4, enquanto para a curcumina não granulada a liberação foi abaixo de 20% em todos os pH. A caracterização do estado sólido e a medição da solubilidade mostraram boa estabilidade dos grânulos ao longo de 9 meses. Os resultados atestam que a granulação termofusível em leito fluidizado com ligantes hidrofílicos é uma alternativa atraente e promissora para a obtenção de formas sólidas de curcumina com maior biodisponibilidade.