Farmacocinética de Doses Únicas e Múltiplas de Ácidos Carboxílicos Ômega-3 em Indivíduos Chineses Saudáveis: A Fase I, Estudo Aberto

Em pacientes com doença cardíaca coronária em prevenção primária, a hipertrigliceridemia é um risco residual para eventos cardiovasculares. O ácido carboxílico ômega-3 (OM3-CA), uma mistura das formas de ácidos graxos livres do ácido eicosapentaenóico (EPA) e do ácido docosahexaenóico (DHA), pode ser benéfico na redução dos níveis de triglicerídeos. Como parte do programa de desenvolvimento clínico de OM3-CA na China, este estudo de fase I avaliou a farmacocinética, segurança e perfil de tolerabilidade de OM3-CA em indivíduos saudáveis. Os resultados farmacocinéticos deste estudo também foram comparados com os dados disponíveis para as populações ocidentais. Quatorze indivíduos chineses saudáveis ​​(com idades entre 18-45 anos) receberam OM3-CA oral uma vez ao dia 4 g por 14 dias consecutivos. Os parâmetros farmacocinéticos foram avaliados a partir das concentrações plasmáticas não corrigidas da linha de base e corrigidas da linha de base vs perfil de tempo de EPA, DHA e EPA mais DHA. Após doses orais únicas e múltiplas de OM3-CA, a absorção de EPA, DHA e EPA mais DHA foi estável com t mediano_max ocorrendo 5,5-6 horas após a administração única e múltipla. Concentrações plasmáticas próximas do estado de equilíbrio foram atingidas após 14 dias de dosagem contínua de uma vez ao dia, e o acúmulo foi confirmado para EPA, DHA e EPA mais DHA. Dos 14 indivíduos tratados com OM3-CA, 6 (42,9%) relataram pelo menos 1 evento adverso (diarreia) durante o estudo, que foi determinado como leve e emergente do tratamento. Não foram relatados eventos adversos graves. Em resumo, o perfil farmacocinético de OM3-CA 4 g oral após administração única e múltipla em indivíduos chineses saudáveis ​​é consistente com o observado em outras populações étnicas.