Entrega transdérmica mediada por lipossomas elásticos de um agente anti-jet lag: preparação, caracterização e estudo de transporte de pele humana in vitro

Para atravessar a pele intacta, os portadores carregados de drogas precisam passar por poros estreitos e confinantes de 50 nm ou menos de diâmetro, sob a influência de um gradiente transdérmico adequado. Novos portadores ultradeformáveis, os lipossomas elásticos atingem esse alvo por meio de sua propriedade de deformação e auto-otimização. O principal objetivo deste trabalho foi preparar e caracterizar, lipossomas elásticos contendo melatonina, um agente anti-jet lag para sua entrega transdérmica eficiente. Lipossomas elásticos contendo melatonina foram preparados pelo método de extrusão modificado e caracterizados quanto à forma, lamelaridade, distribuição de tamanho, porcentagem de carga de droga, perfil de turbidez por microscopia eletrônica de transmissão (TEM), espalhamento de luz dinâmico (DLS), centrifugação em mini-coluna e técnicas nefelométricas. O efeito de diferentes variáveis ​​de formulação como tipo de surfactante e concentração de surfactante na deformabilidade das vesículas, mudanças de turbidez, fluxo transdérmico através da pele de cadáver humano, quantidade de droga depositada na pele foram investigados. Micrografias de varredura confocal a laser (CLS) revelaram que os lipossomas elásticos carregados com sonda (vermelho de rodamina) foram capazes de penetrar muito mais profundamente do que os lipossomas rígidos convencionais carregados com sonda. Dos três surfactantes utilizados, a saber, Span 80, colato de sódio e dodecilsulfato de sódio, a formulação contendo Span 80 em uma relação lipídio: surfactante ótima de 85: 15% p / p provou ser a melhor em todos os parâmetros estudados. Foi observado o perfil de permeação de pele ideal, incluindo maior fluxo transdérmico e menor tempo de latência de melatonina de lipossomas elásticos otimizados via pele de cadáver humano. Nossos resultados do presente estudo demonstraram a viabilidade do sistema lipossomal elástico para administração transdérmica deste agente anti-jet lag, que fornece melhor fluxo transdérmico, maior eficiência de aprisionamento, maior deposição de droga na pele e possui a capacidade de um potenciador de auto-penetração em comparação a lipossomas convencionais.