Efeitos da administração crônica de melatonina na ligação de GABA e diazepam em cérebro de rato

A fim de determinar se a capacidade in vitro do hormônio indoleamina pineal, melatonina, para modular a ligação no complexo receptor GABA-benzodiazepina é operativa in vivo, examinamos os efeitos da administração crônica de melatonina na ligação de 3H-GABA e 3H-diazepam em cérebro de rato. A melatonina foi injetada diariamente em doses crescentes durante três semanas e os animais foram sacrificados 2 ou 26 horas após a injeção final. Um aumento da ligação de 3H-GABA induzido por melatonina foi observado em ambos os experimentos de ponto único e de ligação de saturação. A análise de Scatchard da ligação do 3H-diazepam revelou um aumento induzido pela melatonina na afinidade de ligação às 26 horas no prosencéfalo e às 2 horas no cerebelo sem alterações significativas na concentração do local de ligação. Essas descobertas são consistentes com a proposta de que os efeitos psicofarmacológicos da melatonina são devidos, pelo menos em parte, à sua capacidade de aumentar a transmissão GABAérgica central por meio da modulação da atividade do receptor GABA.