Desenvolvimento de dispersão sólida à base de fosfolipídio ômega-3 de fenofibrato para o aumento da biodisponibilidade oral

Esta pesquisa teve como objetivo desenvolver a dispersão sólida à base de fosfolipídios ômega-3 para melhorar a biodisponibilidade oral do fenofibrato. A formulação de dispersão sólida à base de fosfolipídios ômega-3 (OPSD) foi preparada por uma precipitação anti-solvente com liofilização imediata e a composição ideal da formulação foi determinada como as razões de sacarose para óleo de krill de 5: 1 (p / p), óleo de krill para fenofibrato de 1,5: 1 (p / p), e anti-solvente para solvente de 6: 4 (v / v). A formulação OPSD desenvolvida foi caracterizada pelo uso de microscopia eletrônica de varredura (SEM), difração de pó de raios-X (XRPD) e calorimetria diferencial de varredura (DSC), que indicou o estado cristalino do fenofibrato no OPSD. Os perfis de liberação da droga também foram examinados em diferentes pHs. O OPSD atingiu a dissolução quase completa em 15 minutos, enquanto o pó não tratado e a mistura física exibiram dissolução mínima (menos de 10% mesmo após 2 horas). Além disso, esta formulação aumentou efetivamente a exposição oral ao fármaco em ratos, uma vez que a Cmax e a AUC do ácido fenofíbrico (um metabólito ativo) aumentaram em aproximadamente 6 a 7 vezes. Esses resultados sugerem que a formulação OPSD deve ser promissora para melhorar a biodisponibilidade oral do fenofibrato.