Atividade inibitória da proteína tirosina fosfatase 1B de medicamentos fitoterápicos indonésios e constituintes de Cinnamomum burmannii e Zingiber aromaticum

Nós rastreamos extratos de água e metanol de 28 plantas medicinais indonésias quanto às suas atividades inibitórias da proteína tirosina fosfatase 1B (PTP1B). Nove extratos de água, isto é, folha de Alstonia scholaris, Blumea balsamifera, Cinnamomum burmannii, Cymbopogon nardus, Melaleuca leucadendra, Phyllanthus niruri, Piper nigrum, Syzygium aromaticum e Sy. polianthum, exibiu ≥70% de inibição a 25 μg / mL, enquanto 11 extratos de metanol, ou seja, Als. scholaris, Andrographis paniculata, B. balsamifera, Ci. burmannii, Curcuma heyneana, Glycyrrhiza glabra, M. leucadendra, Punica granatum, Rheum palmatum, Sy. polyanthum e Z. aromaticum exibiram ≥70% de inibição a 25 μg / mL. Extratos de água de B. balsamifera (IC50, 2,26 μg / mL) e M. leucadendra (IC50, 2,05 μg / mL) e extratos de metanol de Ci. burmannii (IC50, 2,47 μg / mL), Pu. granatum (IC50, 2,40 μg / mL) e Sy. polianthum (IC50, 1,03 μg / mL) exibiu forte atividade inibitória, que foi comparável com a do controle positivo, RK-682 (IC50, 2,05 μg / mL). A atividade inibitória de PTP1B dos constituintes de Ci. burmannii e Z. aromaticum foram avaliados. 5′-Hidroxi-5-hidroximetil-4 ″, 5 ″ -metilenodioxi-1,2,3,4-dibenzo-1,3,5-cicloheptatrieno (2; IC50, 29,7 μM) e trans-cinamaldeído (5; IC50 , 57,6 μM) foram os constituintes ativos de Ci. burmannii, enquanto humulatrien-5-ol-8-ona (21; IC50, 27,7 μM), kaempferol-3,4′-di-O-metil éter (32; IC50, 17,5 μM) e (S) -6- gingerol (33; IC50, 28,1 μM) foram aqueles de Z. aromaticum. Esses resultados sugerem que essas plantas medicinais podem contribuir para o tratamento e / ou prevenção do diabetes tipo II e / ou obesidade por meio da inibição da PTP1B.