Análogos simétricos e não simétricos da curcumina como inibidores seletivos de COX-1 e COX-2

doi: 10.1016 / j.ejps.2021.105743. Epub 2021 1 de fevereiro.

Afiliações

¹ Departamento de Biotecnologia, Instituto Indiano de Tecnologia Hyderabad, Kandi, Sangareddy 502285, Índia.
² Departamento de Química, Instituto Indiano de Tecnologia Hyderabad, Kandi, Sangareddy 502285, Índia.
³ Departamento de Química, Instituto Indiano de Tecnologia Hyderabad, Kandi, Sangareddy 502285, Índia. Endereço eletrônico: [email protected].
⁴ Departamento de Biotecnologia, Instituto Indiano de Tecnologia Hyderabad, Kandi, Sangareddy 502285, Índia. Endereço eletrônico: [email protected].

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Monisha Mohan et al. Eur J Pharm Sci. 2021.

doi: 10.1016 / j.ejps.2021.105743. Epub 2021 1 de fevereiro.

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¹ Departamento de Biotecnologia, Instituto Indiano de Tecnologia Hyderabad, Kandi, Sangareddy 502285, Índia.
² Departamento de Química, Instituto Indiano de Tecnologia Hyderabad, Kandi, Sangareddy 502285, Índia.
³ Departamento de Química, Instituto Indiano de Tecnologia Hyderabad, Kandi, Sangareddy 502285, Índia. Endereço eletrônico: [email protected].
⁴ Departamento de Biotecnologia, Instituto Indiano de Tecnologia Hyderabad, Kandi, Sangareddy 502285, Índia. Endereço eletrônico: [email protected].

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Resumo

A curcumina, um medicamento fitoterápico popular derivado da cúrcuma, bloqueia a síntese de prostaglandinas ao inibir a ciclooxigenase-1 e 2 (COX-1 e COX2). Recentemente, relatamos um método eficiente de sintetizar curcumina e análogos sintetizados. No presente estudo, investigamos dezesseis novos análogos da curcumina por sua capacidade de inibir COX-1 e COX-2. Relatamos aqui que a maioria dos análogos da curcumina exibe inibição seletiva da COX-2, enquanto alguns suprimem a atividade da COX-1. Além disso, examinamos a ligação desses inibidores por docking molecular e observamos que o composto com seletividade pronunciada para COX-2 apresentou melhor ligação a COX-2 em comparação com a curcumina.

Palavras-chave: Curcumina; cox1; cox2.

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