A biodisponibilidade aprimorada da curcumina livre e do metabólito bioativo tetra-hidrocurcumina de uma formulação de açafrão à base de oleorresina dispersível

Fundo: Os curcuminóides têm sido amplamente estudados para aplicações em doenças e saúde humana, mas a biodisponibilidade continua sendo um obstáculo para realizar todos os benefícios atribuídos a eles. A falta de padronização no método de análise, confusão sobre o que constitui um analito ideal e pensamentos conflitantes sobre as estratégias de dosagem tornaram difícil traçar a paridade entre a biodisponibilidade e a bioatividade e estabelecer uma linha de base para comparações de formulação.

Métodos: Este estudo comparativo de biodisponibilidade, duplo-cego, duplo-cego, duplo-cego, de dose oral única, avalia diferencialmente a curcumina no momento de sua absorção e ao longo de várias vias de biotransformação, para incluir a curcumina livre, a forma prontamente utilizável da curcumina; totais individuais e compostos de curcumina e seus análogos como conjugados clivados exogenamente, por exemplo, curcumina total, desmetoxicurcumina total (DMC), bisdemetoxicurcumina total (BDMC) e curcuminóides totais, respectivamente; e o metabólito bioativo da curcumina, tetrahidrocurcumina total (THC). Como objetivo principal do estudo, a biodisponibilidade relativa de CURCUGEN, um novo extrato de cúrcuma concentrado de curcuminóides 50% dispersível, foi comparada com o produto de referência de curcumina padrão, extrato padronizado de 95% de curcuminóides (C-95), usando a concentração máxima (Cmax) e área sob a curva (AUC0-t) da curcumina livre, curcumina total, DMC total, BDMC total e o metabólito ativo da curcumina, como THC total.

Resultados: A avaliação da curcumina livre demonstrou que a Cmax e AUC0-t do CURCUGEN foi 16,1 vezes e 39 vezes maior do que a Cmax e AUC0-t do C-95. Além disso, a curcumina total, DMC total, BDMC total e curcuminóides totais resultaram em AUC0-t do CURCUGEN em 49,5-, 43,5-, 46,8- e 52,5 vezes maior do que C-95, respectivamente. A biodisponibilidade relativa de CURCUGEN para o THC total foi 31 vezes maior em comparação com o C-95.

Conclusão: Como o primeiro estudo de farmacocinética humana a aplicar recomendações de melhores práticas e orientações farmaceuticamente alinhadas na avaliação abrangente de uma nova formulação de curcuminóides, estabelecemos a novidade dessa formulação, ao mesmo tempo em que padronizamos melhor as variações e discrepâncias comuns entre os curcuminóides e seus derivados em a literatura e o marketing comercial, igualmente.