Potencial inibição in vitro de extratos vegetais selecionados contra atividade de protease semelhante a quimotripsina SARS-CoV-2 (3CL Pro)

Os tratamentos antivirais que inibem a replicação do coronavírus 2 da síndrome respiratória aguda grave (SARS-CoV-2) podem representar uma estratégia complementar à vacinação para combater a pandemia em curso da doença por coronavírus 19 (COVID-19). Moléculas ou extratos que inibem a protease semelhante à quimotripsina SARS-CoV-2 (3CL^Pró) poderia contribuir para reduzir ou suprimir a replicação do SARS-CoV-2. Usando uma abordagem direcionada, identificamos 17 produtos vegetais que estão incluídos na culinária atual e tradicional como inibidores promissores de SARS-CoV-2 3CL^Pró atividade. Extratos metanólicos foram avaliados in vitro para inibição de SARS-CoV-2 3CL^Pró atividade usando um ensaio de transferência de energia de ressonância de fluorescência extinta (FRET). Extratos de açafrão (Curcuma longa) rizomas, mostarda (Brassica nigra) sementes e parede de foguete (Diplotaxis erucoides subsp. erucoides) a 500 µg mL^-1 apresentou inibição significativa do 3CL^Pró atividade, resultando em atividades residuais de protease de 0,0%, 9,4% e 14,9%, respectivamente. Usando diferentes concentrações de extrato, um IC₅₀ valor de 15,74 µg mL^-1 foi calculado para o extrato de cúrcuma. A curcumina comercial inibiu o 3CL^Pró atividade, mas não foi totalmente responsável pelo efeito inibitório dos extratos de rizomas de açafrão, sugerindo que outros componentes do extrato de açafrão também devem desempenhar um papel principal na inibição do 3CL^Pró atividade. Sinigrin, um importante glucosinolato presente em sementes de mostarda e rúcula de parede, não teve 3CL relevantes^Pró atividade inibitória; no entanto, seu produto de hidrólise alil isotiocianato teve um IC₅₀ valor de 41,43 µg mL^-1. O presente estudo identifica extratos e moléculas de plantas que podem ser de interesse na busca de tratamentos contra COVID-19, servindo como base para futuros ensaios químicos, in vivo e clínicos.