O transporte transepitelial de curcumina em células Caco-2 é significativamente aprimorado pela solubilização micelar

A curcumina, o constituinte ativo da Curcuma longa L. (família Zingiberaceae), tem ganhado crescente interesse por causa de suas propriedades anticâncer, antiinflamatórias, antidiabéticas e antirreumáticas associadas a boa tolerabilidade e segurança até doses muito altas de 12 g. As formulações micelares em nanoescala à base de Tween 80 representam uma estratégia promissora para superar sua baixa biodisponibilidade oral. Objetivamos, portanto, investigar a captação e o transporte transepitelial de curcumina nativa (CUR) versus uma formulação micelar em nanoescala (Sol-CUR) em um modelo de célula Caco-2. Sol-CUR proporcionou um fluxo mais alto do que CUR (39,23 vs. 4,98 μg min^-1 cm^-2, respectivamente). Isso resultou em um maior P_aplicativo valor de 2,11 × 10^-6 cm / s para Sol-CUR em comparação com um P_aplicativo valor de 0,56 × 10^-6 cm / s para CUR. Consequentemente, uma quantidade quase 9,5 vezes maior de curcumina foi detectada no lado basolateral no final dos experimentos de transporte após 180 min com Sol-CUR em comparação com CUR. A melhoria de 3,8 vezes determinada na permeabilidade da curcumina está de acordo com um aumento de até 185 vezes na AUC da curcumina observada em humanos após a administração oral da formulação micelar em nanoescala em comparação com a curcumina nativa. O presente estudo demonstra que a biodisponibilidade oral aumentada das formulações de curcumina micelar é provavelmente resultado da absorção e transporte aumentados através das células epiteliais do intestino delgado.