O efeito dos contraceptivos orais na farmacocinética da melatonina em indivíduos saudáveis ​​com polimorfismo CYP1A2 g.-163C> A

O efeito dos contraceptivos orais (ACOs) no metabolismo da melatonina foi estudado em 29 indivíduos genotipados para o polimorfismo CYP1A2 SNP g.-163C> A. As concentrações plasmáticas de melatonina e 6-OH-melatonina foram medidas após uma dose de 6 mg de melatonina usando um método validado de cromatografia líquida / espectrometria de massa. Os valores médios de AUC e C (máx) da melatonina foram 4 a 5 vezes maiores em usuários de CO do que em não usuários de CO (P <0,0001), enquanto a depuração ajustada pelo peso foi significativamente menor em usuários de CO (P <. 0001). Nenhuma diferença significativa na farmacocinética da melatonina entre os genótipos e nenhum efeito adicional pelo genótipo no aumento induzido por OC na exposição à melatonina foram evidentes. A exposição à melatonina não teve efeito significativo no estado de alerta dos indivíduos. Em conclusão, foi observado um efeito inibitório significativo dos OCs no metabolismo da melatonina catalisada pelo CYP1A2; assim, o uso de OC pode alterar os resultados da fenotipagem de CYP1A2.