Novos ligantes de melatonina (MT1 / MT2): projeto e síntese de (8,9-diidro-7H-furo[3,2-f]derivados de cromen-1-il)


. 1 de fevereiro de 2014; 22 (3): 986-96.
doi: 10.1016 / j.bmc.2013.12.054. Epub 2014, 3 de janeiro.

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Elodie Landagaray et al. Bioorg Med Chem. .

Resumo

Aqui, descrevemos a síntese de novos análogos tricíclicos provenientes da rigidificação do grupo metoxi do análogo benzofurânico da melatonina como ligantes MT1 e MT2. A maioria dos compostos sintetizados exibiu altas afinidades de ligação nos subtipos de receptores MT1 e MT2. O composto 6b (MT1, Ki = 0,07 nM; MT2, Ki = 0,08 nM) exibiu com o vinil 6c e o alil 6d os derivados mais interessantes desta série. A atividade funcional desses compostos mostrou atividade agonista total com EC50 na faixa nanomolar. Os compostos 6a (EC50 = 0,8 nM e Emax = 98%) e 6b (EC50 = 0,2 nM e Emax = 121%) exibiram bons perfis farmacológicos.

Palavras-chave: Derivados de benzofurano; CHO; Ovário de Hamster Chinês; HEK; Rim Embrionário Humano; MLT; MT (1); MT (2) – seletividade; Melatonina; [(35)S]-GTPγS; guanosina-5 ′[γ-(35)S]-trifosfato; melatonina.

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    Carocci A, Catalano A, Sinicropi MS. Carocci A, et al. Clin Pharmacol. 18 de setembro de 2014; 6: 127-37. doi: 10.2147 / CPAA.S36600. eCollection 2014. Clin Pharmacol. 2014. PMID: 25258560 Artigo PMC grátis. Análise.

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