Melatonina – PubMed

A melatonina é o principal hormônio secretado pela glândula pineal, produzida em humanos com ritmo circadiano caracterizado por níveis sanguíneos elevados durante a noite. Está envolvido na regulação de várias funções rítmicas em vários vertebrados e participa do processamento da informação fotoperiódica. Embora seu papel nos processos fisiológicos e patológicos humanos ainda não seja completamente compreendido, a MLT exerce uma série de ações, em concentrações fisiológicas ou farmacológicas, que podem ser de interesse para usos terapêuticos futuros. Os mecanismos envolvidos nas ações do MLT incluem interação com receptores de membrana, recentemente classificados como mt1 / MT2 / MT3, e com sítios nucleares correspondentes a membros órfãos da superfamília de receptores nucleares, RZR / ROR; MLT também atua como um eliminador de radicais, exercendo uma ação protetora contra várias lesões oxidativas. A presente revisão é dirigida principalmente à química medicinal de ligantes nos receptores de membrana MLT, enfocando os modelos de interação de ligação publicados na literatura. Vários modelos diferentes de farmacóforo e 3D-QSAR foram relatados até agora, e uma reconsideração de compostos ativos conhecidos, à luz dos testes biológicos recentemente desenvolvidos em receptores clonados, poderia ajudar a resolver as incongruências entre esses modelos; para este fim, informação adicional está se tornando disponível a partir de novos ligantes conformacionalmente restritos e de compostos antagonistas com uma afinidade seletiva para subtipos de receptor.