Lipossomas encapsulados em polímero para co-entrega oral de curcumina e hidroxitirosol

A curcumina (Cur) é um polifenol hidrofóbico do rizoma de Curcuma spp., enquanto o hidroxitirosol (HT) é um polifenol solúvel em água de óleos europeus. Ambos apresentam excelentes propriedades antioxidantes, mas sofrem de escassa biodisponibilidade e baixa estabilidade em fluidos biológicos. Neste trabalho, foi realizada a co-encapsulação de Cur e HT em lipossomas, e a formulação lipossomal foi aprimorada usando polímeros para aumentar sua sobrevivência no trato gastrointestinal. Foram formulados lipossomas com diferentes composições: Tipo 1, composto por fosfolipídios e colesterol; Tipo 2, também com revestimento PEG; e Tipo 3 fornecendo um shell adicional de Eudragit^® S100, um polímero gastrorresistente. As amostras foram caracterizadas em termos de tamanho, morfologia, potencial ζ, eficiência de encapsulamento e capacidade de carga. Todas as amostras foram submetidas a uma simulação de digestão in vitro e sua estabilidade foi investigada. O Eudragit^®O revestimento S100 demonstrou prevenir a liberação precoce de HT na boca e nas fases gástricas, enquanto o invólucro de PEG reduziu os sais biliares e os efeitos da pancreatina durante a digestão intestinal. A atividade antioxidante in vitro mostrou um efeito cumulativo para Cur e HT carregados em vesículas. Por fim, lipossomas com concentrações de HT de até 40 μM e Cur de até 4,7 μM, isoladamente ou em combinação, não apresentaram citotoxicidade contra células Caco-2.