Farmacocinética e distribuição nos tecidos da hidrazinocurcumina em ratos

Fundo: A curcumina, um polifenol natural da Curcuma longa, é conhecida por possuir papéis farmacológicos diversificados, incluindo propriedades antiinflamatórias, antioxidantes, antiproliferativas e antiangiogênicas; no entanto, sua biodisponibilidade é severamente limitada devido à sua baixa solubilidade, má absorção, metabolismo rápido e eliminação significativa. Foi relatado que a hidrazinocurcumina (HZC), um novo análogo da curcumina, supera as limitações da curcumina e também possui múltiplas atividades farmacológicas. O presente estudo teve como objetivo avaliar o perfil farmacocinético inexplorado desse agente em ratos experimentais.

Métodos: As formulações de fármacos foram administradas aos animais experimentais por via oral, intravenosa e intraperitoneal. Amostras de sangue foram coletadas em diferentes intervalos de tempo pré-determinados para determinar os parâmetros farmacocinéticos. Para compreender o perfil de biodistribuição de HCZ, amostras de tecido foram isoladas de diferentes grupos de ratos Sprague-Dawley em diferentes pontos de tempo. Os parâmetros farmacocinéticos do HZC foram avaliados após administração por via oral (100 mg / kg), intraperitoneal (100 mg / kg) e intravenosa (10 mg / kg).

Resultados: A AUC total significativamente (p <0,05) maior junto com a concentração máxima foram evidentes com a administração intraperitoneal quando comparada aos resultados da administração oral em uma dose semelhante. Além disso, menor tempo para atingir o pico foi observado com a administração intraperitoneal. Estes resultados revelaram uma taxa mais rápida e uma duração de absorção mais longa com a administração intraperitoneal, o que resultou ainda em maior biodisponibilidade absoluta de HZC (29,17%) em comparação com 5,1% após administração oral. Os dados obtidos no estudo farmacocinético indicaram que o HZC foi instantaneamente distribuído e moderadamente eliminado dos fluidos corporais.

Conclusão: Com base nos resultados, pode-se concluir que a absorção de HZC é muito maior por via intraperitoneal de administração em comparação com a administração oral.