Estudo da preparação de microesferas de liberação sustentada contendo óleo de cúrcuma zedoary pelo método de emulsão-solvente-difusão e avaliação da autoemulsificação e biodisponibilidade do óleo

O objetivo deste estudo foi projetar uma formulação de liberação sustentada de um medicamento oleoso. As microesferas de liberação sustentada com capacidade de auto-emulsificação contendo óleo de cúrcuma zedoary (ZTO) foram preparadas pelo método de quase-emulsão-solvente-difusão. As propriedades micromeríticas, a eficiência da emulsificação e o comportamento de liberação do fármaco das microesferas resultantes foram investigadas. A biodisponibilidade das microesferas foi comparada com formulações autoemulsionantes ZTO convencionais para administração oral usando 12 coelhos saudáveis. Um método de HPLC foi empregado para determinar a concentração de germacrona no plasma, que foi usado como um índice de ZTO. Microesferas esféricas e compactadas com diâmetros médios de 100-600 microm foram preparadas, e seu comportamento de liberação em água destilada contendo 1,2% (p / v) de polissorbato-80 pode ser controlado pela razão polímero / Areosil200 nas microesferas. As emulsões resultantes com tamanhos médios de gotículas de 200-500 nm são produzidas quando as microesferas são imersas em tampão de fosfato (pH 6,8) sob agitação suave. A estabilidade e o tamanho das gotículas das emulsões resultantes também são afetados pela razão polímero / Areosil200 na formulação, enquanto a quantidade de talco tem um efeito marcante na taxa de auto-emulsificação. Os perfis de concentração plasmática-tempo com características melhoradas de liberação sustentada foram alcançados após a administração oral das microesferas com uma biodisponibilidade de 135,6% em relação à formulação autoemulsionante convencional (uma boa estratégia para melhorar a biodisponibilidade de um fármaco oleoso). Em conclusão, as microesferas de liberação sustentada com capacidade autoemulsionante contendo ZTO têm uma biodisponibilidade oral melhorada. Nosso estudo oferece um método alternativo para projetar preparações de liberação sustentada de drogas oleosas.