Efeitos inibitórios diferenciais de análogos de melatonina e três ligantes naftalênicos em 2-[125I]ligação de iodomelatonina a tecidos de frango

Comparamos os valores de inibição de 50% de 2-[125I]iodomelatonina ([125I]Mel) curvas de competição por melatonina e 3 ligantes naftalênicos, N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl) ethyl] ciclobutano carboxamida (S20642), N-propil N-[2-(7-methoxy-1-naphtyl) ethyl] ureia (S20753), e N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl) ethyl] crotonamida (S20750), usando preparações de membrana de quatro tecidos (pulmão, baço, cérebro e rim) do frango simultaneamente. Em criadores aposentados, demonstramos que as afinidades de S20642 eram semelhantes no pulmão e no baço. No entanto, foram 2 vezes mais baixos no cérebro e 80 vezes mais baixos nos rins. Afinidades de ligação diferenciais semelhantes aos receptores de melatonina foram observadas nos quatro tecidos de pintinhos machos. Isso sugere que a idade e o sexo têm pouca influência nas propriedades inibitórias diferenciais da melatonina e S20642 nos tecidos estudados. A adição de guanosina 5′-O-tiotrifosfato (GTPgammaS), que estimulou o desacoplamento do receptor de melatonina ao complexo de proteína G, diminuiu a afinidade de ligação da melatonina e S20642 nos tecidos estudados, mas suas afinidades diferenciais nos quatro tecidos foram mantidas . As afinidades da 5-metoxi-N-ciclopropanoiltriptamina (CPMT) no rim também foram 5-10 vezes menores do que no pulmão, baço e cérebro de pintinhos machos. As afinidades diferenciais distintivas da melatonina, S20642 e CPMT para [125I]Os locais de ligação do mel no pulmão, baço, cérebro e rim da galinha indicam que os locais de ligação nesses tecidos são heterogêneos. Nosso estudo implicou que o ligante naftalênico S20642 pode ser um análogo da melatonina útil para distinguir subtipos de receptores de melatonina em tecidos e um possível candidato a fármaco que vale a pena para futuras investigações.