Efeitos dos veículos e potenciadores na entrega transdérmica de melatonina

Para uma entrega transdérmica mais eficaz de melatonina (MT), foram avaliados os efeitos dos veículos e intensificadores na permeação da pele e no tempo de latência. O estudo de permeação cutânea foi conduzido em células de difusão de Franz usando peles de camundongos sem pêlos excisadas. MT foi analisado por HPLC. Como veículos, etanol (EtOH), polietilenoglicol 400 (PEG) ou propilenoglicol (PG) foi usado sozinho ou misturado com um tampão de fosfato. Os veículos binários (EtOH / tampão, PEG / tampão, PG / tampão) mostraram diferentes efeitos na permeação de MT na pele e seu tempo de latência. Comparado com o tampão sozinho, o PEG / tampão encurtou o tempo de latência de MT, mas reduziu sua permeação na pele. EtOH / tampão aumentou significativamente o fluxo de MT, mas prolongou o tempo de latência com o conteúdo de EtOH. PG / tampão não afetou o tempo de latência, mas aumentou ligeiramente a permeação de MT na pele no maior conteúdo de PG (> ou = 80%). Estes resultados indicam que a composição dos veículos exerce influência significativa, mas por si só pode ter limitação na modulação da entrega transdérmica de MT. Em seguida, testou-se se os ácidos graxos poderiam aumentar de forma mais eficaz a permeação de MT na pele e encurtar seu tempo de espera. Dada a influência dos veículos na permeação e no tempo de latência, o PG foi usado como um veículo para ácidos graxos. Os efeitos de aumento da permeação dos ácidos graxos saturados aumentaram na seguinte ordem: C10> C12> C14> C16> C18. O ácido graxo saturado, no entanto, não encurtou significativamente o intervalo de tempo, independentemente do comprimento da cadeia de carbono. Enquanto isso, semelhante ao ácido láurico saturado (C12), o ácido oleico insaturado (C18) aumentou dramaticamente o coeficiente de permeabilidade da pele de MT mais de 950 vezes sobre o efeito de PG sozinho. Além disso, o ácido oleico apresentou o menor tempo de latência (2,1 h). Os resultados sugerem que o ácido oleico em um veículo adequado poderia aumentar mais efetivamente a permeação de MT na pele e encurtar seu tempo de latência do que os veículos de várias composições.