Efeitos da ingestão de cafeína na farmacocinética da melatonina, uma droga-sonda para a atividade do CYP1A2

Mira: O objetivo deste estudo foi avaliar a influência da ingestão concomitante de cafeína na farmacocinética da melatonina oral, uma droga-teste para a atividade do CYP1A2.

Métodos: Doze indivíduos saudáveis, seis fumantes e seis não fumantes, receberam melatonina (6 mg), sozinha ou em combinação com cafeína (3 x 200 mg). Amostras de sangue para análise de melatonina ou cafeína e paraxantina foram coletadas de 1 hora antes até 6 horas após a ingestão de melatonina. Os indivíduos foram genotipados em relação ao polimorfismo CYP1A2 * 1F (C734A).

Resultados: Quando a cafeína foi coadministrada, a Cmax e a AUC da melatonina aumentaram em média 142% (P = 0,001, intervalo de confiança na diferença 44, 80%) e 120% (P <0,001, intervalo de confiança na diferença 63, 178%) , respectivamente. O efeito inibitório da cafeína foi mais pronunciado em não fumantes e em indivíduos com o genótipo * 1F / * 1F.

Conclusão: Os resultados deste estudo revelaram um efeito pronunciado da cafeína na biodisponibilidade da melatonina administrada por via oral, muito provavelmente devido à inibição da atividade do CYP1A2.