A curcumina complexada com ciclodextrina exibe atividades antiinflamatórias e antiproliferativas superiores às da curcumina por meio de maior captação celular

A curcumina, um pigmento amarelo presente na cúrcuma (Curcuma longa), tem sido associada a múltiplas atividades benéficas, mas seu potencial ótimo é limitado pela baixa biodisponibilidade, em parte devido à falta de solubilidade em solventes aquosos. Para superar o problema de solubilidade, desenvolvemos recentemente um novo complexo de ciclodextrina de curcumina (CDC) e examinamos aqui os efeitos antiinflamatórios e antiproliferativos desse composto. Usando o ensaio de mudança de mobilidade eletroforética, descobrimos que o CDC foi mais ativo do que a curcumina livre na inibição da ativação induzida por TNF do fator de transcrição inflamatório NF-kappaB e na supressão de produtos gênicos regulados por NF-kappaB, incluindo aqueles envolvidos na proliferação celular (ciclina D1), invasão (MMP-9) e angiogênese (VEGF). O CDC também foi mais ativo do que a curcumina livre na indução dos receptores de morte DR4 e DR5. Coloração com anexina V, clivagem de caspase-3 e PARP e fragmentação de DNA mostraram que o CDC foi mais potente do que a curcumina livre na indução da apoptose de células leucêmicas. Os ensaios antiproliferativos também demonstraram que o CDC era mais ativo do que a curcumina livre na supressão da proliferação de várias linhagens de células cancerígenas. O veículo de ciclodextrina não teve efeito nestes ensaios. Em comparação com a curcumina livre, o CDC teve uma maior absorção celular e uma meia-vida mais longa nas células. No geral, demonstramos que o CDC tinha atributos superiores em comparação com a curcumina livre para absorção celular e para atividades antiproliferativas e antiinflamatórias.