2- (125I) locais de ligação da iodomelatonina em adrenais de ratos: características farmacológicas e distribuição subcelular

Locais de ligação específicos para 2-[125I] iodomelatonina, um ligante seletivo do receptor de melatonina radiomarcado, foi detectado e caracterizado em membranas adrenais de ratos. Estudos de saturação demonstraram que 2-[125I]A iodomelatonina liga-se a uma única classe de locais com uma constante de afinidade (Kd) de 541 pM e uma capacidade de ligação total (Bmax) de 3,23 fmol / mg de proteína. Experiências de competição revelaram que a ordem relativa de potência dos compostos testados foi a seguinte: 6-cloromelatonina maior que 2-iodomelatonina maior que melatonina maior que 5-metoxitriptamina maior que 5-metoxitriptofol. A maior densidade de sítios de ligação foi encontrada nas membranas das frações subcelulares nucleares (0,76 fmol / mg de proteína) e mitocondrial (1,82 fmol / mg de proteína).