Receptores opióides pineais e ação analgésica da melatonina

Os médicos notaram, desde a antiguidade, que seus pacientes reclamavam de menos dor e exigiam menos analgésicos à noite. Na maioria das espécies, incluindo os humanos, os níveis circulantes de melatonina, uma substância com propriedades analgésicas e hipnóticas, exibem um ritmo circadiano pronunciado com níveis séricos elevados à noite e muito baixos durante o dia. Além disso, a melatonina exibe efeitos analgésicos máximos à noite, a pinealectomia abole os efeitos analgésicos da melatonina e os antagonistas do receptor opióide mu interrompem o ritmo diurno-noturno da nocicepção. Acredita-se que a melatonina, com seus efeitos sedativos e analgésicos, seja capaz de proporcionar um sono sem dor para que o corpo se recupere e volte a funcionar em sua capacidade máxima. Além disso, em condições em que a dor está associada a extensas lesões teciduais, a capacidade da melatonina de eliminar os radicais livres e abortar o estresse oxidativo é outro efeito benéfico a ser realizado. Uma vez que a melatonina pode se comportar como um antagonista-agonista do receptor opioide misto, é duvidoso que um médico simplesmente pudesse potencializar a eficácia analgésica de narcóticos como a morfina pela co-administração de melatonina. Portanto, pesquisas futuras podem sintetizar análogos de melatonina altamente eficazes, capazes de fornecer analgesia máxima e, esperançosamente, isentos de riscos de dependência agora associados aos narcóticos atualmente disponíveis.