Modulação de 2-[125I]ligação da iodomelatonina no baço da cobaia por nucleotídeos de guanina e cátions

O efeito dos nucleotídeos de guanina na ligação de 2-[125I]foi estudada a iodomelatonina em preparações de membrana de baço de cobaia. Os análogos do GTP, guanosina 5′-O- (3-tiofosfato) e 5′-guanilimidodifosfato, inibiram a ligação de forma dependente da dose. Os estudos de saturação revelaram que a presença de análogos de GTP aumentava a constante de dissociação de equilíbrio (Kd) sozinha ou ambos aumentavam o Kd e diminuíam a densidade do local de ligação (Bmax). Nossos resultados sugerem que os receptores de melatonina no baço da cobaia, semelhantes aos dos tecidos neural e retinal, são acoplados a uma proteína G. Este estudo mostrou que Na + e Li +, de forma dependente da dose, inibiram 2-[125I]a ligação da iodomelatonina enquanto o Mg2 + potencializou a ligação. K + e colina não tiveram efeitos significativos. Baixas concentrações de Ca2 + (1-5 mmol / l) potencializaram a ligação do radioligando, enquanto concentrações mais altas foram inibitórias. Estudos de saturação demonstraram que 125 mmol / l de Na + diminuíram o Bmax, enquanto 2,4 mmol / l Ca2 + aumentaram o Bmax e 40 mmol / l Ca2 + aumentaram o Kd. Nossos resultados sugerem que as concentrações fisiológicas de Na + e Ca2 + podem desempenhar um papel modulador importante na ligação da melatonina a seus receptores no baço.