Melatonina e 2[125I]locais de ligação da iodomelatonina no cólon humano

2[125I]Os locais de ligação da iodomelatonina foram identificados na mucosa do cólon humano de pacientes chineses com carcinoma do reto ou cólon usando ensaio de receptor bioquímico e autorradiografia. A melatonina na mucosa / submucosa do cólon e nas camadas musculares foi quantificada por radioimunoensaio. A ligação de 2[125I]A iodomelatonina para as preparações de membrana da mucosa / submucosa do cólon humano era estável, saturável, reversível e de alta afinidade. A análise de Rosenthal de estudos de saturação realizados a 21 graus C rendeu uma constante de dissociação de equilíbrio (Kd) de 61,7 +/- 4,48 pmol / L (n = 3) e número máximo de locais de ligação (B (max)) de 1,65 +/- 0,51 fmol / mg de proteína (n = 3). A linearidade dos gráficos de Rosenthal e a unidade do coeficiente de Hill sugeriram que 2[125I]a iodomelatonina foi ligada a uma única classe de locais de ligação. A ligação do radioligando foi deslocada por 2-iodomelatonina (Ki = 0,02 nmol / L), melatonina (0,65 nmol / L), 6-cloromelatonina (Ki = 5,33 nmol / L), 6-hidroximelatonina (Ki = 33,8 nmol / L) e N-acetilserotonina (Ki = 122 nmol / L). As características dos locais de ligação foram semelhantes às relatadas no jejuno de pato, frango e humanos, mas de maior afinidade do que no cólon de camundongo. A autoradiografia localiza a ligação à mucosa do cólon humano. O radioimunoensaio revelou uma concentração de melatonina de 467 +/- 99 pg / g de tecido úmido de cólon humano (n = 6). Nossos resultados sugerem que a melatonina pode influenciar as funções do cólon humano por meio da interação com seus receptores na mucosa.