Entrega de melatonina: avaliação transdérmica e transdérmica em diferentes veículos

Objetivo: A melatonina (MLT) pode ser uma droga candidata para o tratamento de várias doenças devido à sua alta atividade antioxidante e anticarcinogênica e aos seus importantes papéis biológicos. O objetivo deste estudo foi avaliar a influência de diferentes veículos na permeação da MLT pelos tecidos bucal e cutâneo.

Métodos: As formulações foram caracterizadas em termos de reologia, liberação e permeação do fármaco através da pele humana e também da mucosa bucal suína. Experimentos de irradiação também foram realizados.

Resultados: A menor quantidade de MLT liberada foi da pasta adesiva oral Orabase® (OB) e a maior do sistema de emulsão Montanov® 68 (M68). A permeação na pele revelou alto padrão para Carbopol® 940 (C940) e M68, e pobre para poloxâmero 407 (P407) e organogel de lecitina Pluronic® (PLO). Foram observadas diferenças estatísticas de MLT remanescente na pele entre M68 vs C940 (p <0,05) e M68 vs PLO (p <0,05). Os resultados transmucosais mostraram que a carboximetilcelulose de sódio (NaCMC) foi o melhor e o OB o pior veículo. P407 e PLO seguiram comportamento semelhante. Estudos de fotoestabilidade revelaram alta porcentagem de degradação de MLT em solução, que também foi semelhante quando foi carregada em OB. O restante das formulações apresentou baixas taxas de degradação.

Conclusões: C940 ou M68 e NaCMC podem ser propostos como formulações para um potencial efeito sistêmico da MLT por via cutânea e mucosa bucal, respectivamente. Porém, se o objetivo pretendido é obter ação local na pele e na mucosa bucal, as formulações propostas são M68 ou P407 e PLO.