Drogas curcuma e curcumina regulam a expressão e função da P-gp em células Caco-2 de maneiras completamente opostas

A curcumina é um composto fenólico isolado de rizomas de C. longa, C. aromatica e outras Curcumas, exceto C. zedoaria. Recentemente, tanto a curcumina quanto a curcumas se tornaram prevalentes como suplementos. A P-gp foi relatada como um importante determinante para a absorção de drogas no intestino delgado. Neste estudo, monocamadas de células Caco-2 foram tratadas com extratos de metanol de Curcumas (0,1 mg / ml) ou curcumina (30 microM) por 72h para investigar a relação entre os efeitos potenciais de Curcumas e curcumina sobre P-gp. [(3)H]-digoxina e rodamina 123 foram usados ​​para avaliar a atividade da P-gp. Todos os Curcumas aumentaram significativamente a atividade da P-gp, regulando positivamente as expressões da proteína P-gp e os níveis de mRNA de MDR1. Curiosamente, ao contrário de Curcumas, o tratamento com curcumina inibiu a atividade da P-gp com uma diminuição na proteína P-gp e nos níveis de expressão de mRNA de MDR1. Os curcumas podem alterar a farmacocinética de drogas co-administradas, regulando positivamente a função e os níveis de expressão da gp-P intestinal. No entanto, a curcumina não tem relação com o efeito indutivo de Curcumas, uma vez que a curcumina mostrou efeitos opostos. Deve-se ter cuidado quando curcumas ou curcumina devem ser consumidos com drogas que são substratos da gp-P, porque curcumas e curcumina podem regular a função da gp-P de maneiras completamente opostas.