Caracterização dos sítios de ligação da melatonina no olho da codorna japonesa (Coturnix japonica)

Os locais de ligação da melatonina foram examinados no olho da codorna usando 2-[125]iodomelatonina. Os ensaios de radiorreceptores indicaram locais de ligação semelhantes em preparações de membrana da retina neural (NR) e componentes do epitélio pigmentar da retina coróide (C-RPE) do olho. Em ambos os tecidos, a ligação do radioligando foi específica, saturável e de alta afinidade [Kd values NR 50.8 +/- 19.5 pM, C-RPE 98.2 +/- 35.4 pM, mean +/- SEM (n = 4)] e baixa capacidade (valores Bmax NR 12,4 +/- 2,7 fmol / mg de proteína, C-RPE 21,5 +/- 3,2 fmol / mg de proteína). Estudos cinéticos demonstraram que a associação de 2-[125I]a iodomelatonina foi rápida e, além disso, esta ligação foi reversível após a adição de melatonina 1 microM. A ordem das potências farmacológicas de vários indóis testados em 2-[125I]Os estudos de deslocamento de iodomelatonina foram melatonina> 6-cloromelatonina> 6-hidroximelatonina> N-acetilserotonina >> 5-metoxitriptofol> 5-hidroxitriptamina> 5-metoxitriptamina (5-hidroxitriptamina> 5-metoxitriptofol para C-RPE). Estudos com nucleotídeos de guanina indicaram que o mecanismo de transdução de sinal do local de ligação pode envolver uma ligação da proteína G. Este sítio de ligação da melatonina exibe várias semelhanças farmacológicas com aqueles investigados na retina de outras espécies e com aqueles previamente caracterizados no cérebro de codornas.