Características de formulação e liberação de comprimido de matriz de hidroxipropilmetilcelulose contendo melatonina

Um comprimido de matriz de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) contendo melatonina (MT) foi formulado em função da viscosidade de HPMC, carga de droga, tipo e quantidade de desintegrante, lubrificante e deslizante e nível de revestimento polimérico aquoso e foi comparado com dois produtos comerciais. As características de liberação do comprimido de matriz de HPMC foram investigadas no fluido gástrico por 2 horas, seguido por estudo no fluido intestinal. A morfologia da superfície de um comprimido de matriz de HPMC não revestido usando microscopia eletrônica de varredura (SEM) era crua, mostrando partículas agregadas e cristais ásperos ou poros, mas tornou-se mais lisa à medida que os níveis de revestimento aumentaram. Conforme a viscosidade do polímero HPMC aumentou, a taxa de liberação teve uma tendência a diminuir. Conforme as cargas de droga aumentaram, a taxa de liberação diminuiu ligeiramente. Quando Polyplasdone XL, Primojel e Ac-Di-Sol, exceto Avicel, foram incorporados no comprimido de matriz de HPMC, a taxa de liberação foi acentuadamente aumentada. Não houve diferença significativa nos perfis de liberação quando uma mistura de lubrificantes e deslizantes (estearato de magnésio, talco e Cab-O-Sil), exceto para estearato de magnésio sozinho, foi incorporada em comprimidos de matriz de HPMC de baixo e alto grau de viscosidade. À medida que o nível de revestimento aumentava, a taxa de liberação diminuía gradualmente, aumentando o tempo de retardo. O comprimido de matriz de HPMC de liberação sustentada com formulações de otimização pode fornecer uma alternativa para a administração oral controlada de MT e ser útil no futuro tratamento de distúrbios rítmicos circadianos.