Avaliação preliminar da entrega transdérmica de melatonina em seres humanos

Um dispositivo de distribuição transdérmica (TDD) 1 foi aplicado a quatro sujeitos humanos para investigar se a melatonina (MT) poderia penetrar através da pele humana. O TDD (área de superfície total de 3,80 cm2) foi aplicado no antebraço de cada sujeito. As concentrações plasmáticas de MT aumentaram acima da linha de base em aproximadamente 2-4 horas, embora o estado estacionário não tenha sido alcançado no período de estudo de 8 horas. A variação intersujeitos da TM plasmática entre quatro sujeitos foi observada. A excreção urinária de 6-sulfatoximelatonina (6-STMT), um dos principais metabólitos da MT em humanos, aumentou com o aumento das concentrações plasmáticas de MT. Quantidades cumulativas de 6-STMT urinário aumentaram em um período de 6 horas quando o TDD foi aplicado e foram três vezes maiores do que nos controles. A taxa de excreção urinária de 6-STMT foi estatisticamente correlacionada com a concentração plasmática de MT entre os indivíduos (r2 = 0,77). Esses dados sugerem que a taxa de excreção urinária de 6-STMT pode ser usada como um índice das concentrações plasmáticas de MT em indivíduos humanos. Embora uma variabilidade intersujeitos na concentração de MT no plasma e na taxa de excreção urinária de 6-STMT tenha sido observada, era evidente que a MT pode ser administrada por via transdérmica em sujeitos humanos.