Avaliação farmaco-toxicológica primária de 2-iodomelatonina, um potente agonista da melatonina

Uma série de experimentos com o objetivo de uma avaliação farmaco-toxicológica primária de 2-iodomelatonina, um análogo de melatonina de alta afinidade, foram realizados. No modelo de inibição da ovulação em ratos, a 2-iodomelatonina foi muito mais potente do que a melatonina ou a 6-cloromelatonina. A toxicidade aguda foi extremamente baixa e próxima, embora ligeiramente mais alta do que a relatada anteriormente para a melatonina. No rato, a 2-iodomelatonina foi metabolizada lentamente in vivo; sua meia-vida de eliminação aparente era de cerca de 60 minutos, muito mais do que a relatada para a melatonina. Os testes de mutagênese in vitro demonstraram claramente que a 2-iodomelatonina em concentrações, excedendo a faixa de dose empregada nos estudos in vivo, estava realmente desprovida de efeitos mutagênicos. Os resultados obtidos sugerem que a 2-iodomelatonina merece uma avaliação farmaco-toxicológica detalhada e pode ser usada em estudos farmacocinéticos e farmacodinâmicos em humanos.