Agonistas do receptor de melatonina em investigação – PubMed

Importância do campo: A melatonina é um importante regulador cronobiológico envolvido na fase circadiana, no sono e em várias outras funções, incluindo cito- / neuroproteção, modulação imunológica e metabolismo energético. A adequação da melatonina como medicamento é limitada devido à sua meia-vida curta. Portanto, vários agonistas melatonérgicos indólicos e não indólicos foram desenvolvidos. Problemas de saúde frequentes, como distúrbios do sono, distúrbios neuropsiquiátricos relacionados à disfagia circadiana e doenças metabólicas associadas à resistência à insulina, são alvos de agonistas melatonérgicos.

Áreas abrangidas nesta revisão: Vários medicamentos melatonérgicos sintéticos são comparados com relação às afinidades do receptor, seletividade, efeitos no sono, melatonina endógena, fase circadiana e metabolismo relacionado à insulina.

O que o leitor vai ganhar: O projeto químico dos agonistas do receptor de melatonina é discutido em relação às consequências para a afinidade do receptor, seletividade, metabolismo e espectro de efeitos.

Leve a mensagem para casa: Os agonistas melatonérgicos são adequados para ritmos circadianos de mudança de fase e podem ser usados ​​para tratar distúrbios relacionados à disfunção circadiana, incluindo dificuldades de sono. A facilitação do início do sono é uma propriedade geral, ao passo que a promoção da manutenção do sono é demonstrável, mas nem sempre totalmente suficiente. Os detalhes estão especialmente disponíveis para o tasimelteon. O suporte à sensibilidade à insulina pode se tornar uma nova área de aplicação para compostos como o NEU-P11. Alguns medicamentos que atuam adicionalmente como antagonistas serotoninérgicos apresentam propriedades antidepressivas.