Triagem de inibidores de β-secretase e acetilcolinesterase de recursos vegetais

Os agentes terapêuticos para a demência são limitados devido ao sistema complexo subjacente aos mecanismos. Do ponto de vista preventivo, focamos na inibição da β-secretase e da acetilcolinesterase (AChE). Além disso, recursos vegetais, incluindo ervas e especiarias, têm sido amplamente consumidos e, além disso, podem ser consumidos por um longo período ao longo da vida. Considerando este histórico, nós rastreamos inibidores de β-secretase e AChE de especiarias de curry. Entre eles, extratos de folhas de curry, pimenta-do-reino e cúrcuma foram eficazes na inibição da β-secretase. Além disso, os extratos de pimenta-do-reino e cúrcuma também foram eficazes para inibir a AChE. De posse desses resultados, nos concentramos na investigação de inibidores da β-secretase, uma vez que o inibidor dessa enzima ainda não havia sido bem investigado. Como resultado, α- e β-cariofileno, óxido de β-cariofileno (da folha do curry), piperina (da pimenta-do-reino), curcumina, desmetoxicurcumina e bisdemetoxicurcumina (da cúrcuma) foram identificados com sucesso como inibidores de baixo peso molecular. Este é o primeiro relatório a determinar α- e β-cariofileno, óxido de β-cariofileno e piperina como inibidores de β-secretase. Esses compostos podem passar pela barreira hematoencefálica, pois seus pesos moleculares são relativamente baixos.