Melatonina

Síntese de derivados de naft-1-il etilamido beta-substituídos como novos agonistas melatoninérgicos


Ligantes melatoninérgicos naftaleno com grupos alquil (Me, Et, Pr, Bz) na posição beta da cadeia de etilamido foram sintetizados. A afinidade dos compostos para os receptores de melatonina do cérebro de frango foi avaliada usando 2-[125I]-iodomelatonina como radioligando. Foi observado um aumento na afinidade com os derivados beta-metilo e o maior aumento com os enantiómeros (-). A introdução de um grupo 2- ou 7-MeO no anel naftaleno e o alongamento (Et, Pr) da cadeia alquilamido deu compostos potentes como (-) 1h (Ki = 24 pM). A atividade funcional desses compostos foi avaliada pela agregação de melanóforos em girinos de Xenopus laevis. A potência para produzir clareamento da pele de Xenopus laevis estava relacionada aos valores de afinidade das moléculas nos receptores cerebrais de melatonina de frango. Os ligantes mais potentes foram considerados agonistas completos e o composto 1h foi 25 vezes mais potente do que a melatonina neste bioensaio.



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