Projeto e síntese de derivados 3-fenil tetrahidronaftalênicos como novos ligantes melatoninérgicos MT2 seletivos


Análogos tetrahidronaftalênicos da melatonina foram sintetizados e avaliados como ligantes do receptor de melatonina. A introdução de um substituinte fenil na posição 3 do anel tetralino permite a obtenção de ligantes seletivos para MT (2). A atividade e seletividade de MT (2) podem ser moduladas com modificações adequadas do substituinte N-acil. O enantiômero (+) – (RR) -cis do N-[2-(7-methoxy-3-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-yl)ethyl]a ciclobutil carboxamida (14) é um dos ligantes mais seletivos de MT (2) descritos até agora e se comporta como um antagonista.



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