Melatonina

Perfil farmacológico e ritmicidade diurna de 2-[125I]- sítios de ligação de iodomelatonina em tecido mamário murino


Estudos recentes demonstraram que o tratamento com melatonina diminuiu o crescimento das glândulas mamárias em camundongos púberes e prenhes. In vitro, a melatonina inibiu o crescimento da glândula mamária murina em concentrações de microM e aumentou em concentrações de pM. As alterações induzidas pela melatonina na síntese de nucleotídeos cíclicos também foram demonstradas em fatias da glândula mamária in vitro. O objetivo do presente estudo foi avaliar a possível existência de sítios de ligação específicos para melatonina na glândula mamária murina usando 2-[125I]-iodomelatonina como sonda. A ligação específica de 2-[125I]-iodomelatonina para as membranas da glândula mamária murina foi rápida, saturável e reversível, mostrou uma afinidade na faixa de nM baixa e apresentou dependência de tempo, temperatura e pH. A análise de Scatchard indicou a existência de uma única classe de sítios de ligação que exibiram uma ritmicidade diurna na afinidade (Kd) e densidade do receptor (Bmax). Um máximo em Bmax (267 +/- 42 fmol / mg de proteína) foi encontrado no período de luz, enquanto a afinidade foi máxima durante a escuridão (Kd = 1,33 +/- 0,22 nM). Em estudos de competição, a dopamina e os agentes relacionados à dopamina, bem como a 6-hidroximelatonina e a serotonina, mas não a melatonina, efetivamente deslocaram 2-[125I]-iodomelatonina de locais de ligação mamária. Os resultados demonstraram uma ligação específica de 2-[125I]-iodomelatonina para as glândulas mamárias murinas, com afinidade na faixa de nM baixa e um perfil farmacológico diferente daquele relatado para 2-[125I]- locais aceitadores de iodomelatonina em outros tecidos



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