Perfil Farmacocinético Superior de uma Fórmula Inovadora de Curcumina de Próxima Geração

Introdução: A curcumina é o principal componente bioativo da cúrcuma ou Curcuma longa L., uma especiaria amplamente utilizada, corante alimentar, conservante e agente medicinal em remédios indianos e chineses. Numerosos estudos demonstraram seus benefícios potenciais para a saúde do coração, imunidade, diabetes, artrite, bem como saúde e mobilidade das articulações. Atualmente, produtos à base de curcumina em cápsulas, pomadas, comprimidos e cosméticos são comercializados em todo o mundo. Uma desvantagem importante do uso da curcumina é sua baixa biodisponibilidade e, portanto, a necessidade de usá-la em altas doses para atingir níveis plasmáticos mensuráveis ​​e eficácia – isso limita a conformidade do consumidor e a formulação do produto. A baixa solubilidade da curcumina, baixa absorção no intestino, metabolismo rápido e rápida eliminação sistêmica contribuem para sua baixa biodisponibilidade. Para ajudar a superar essa grande limitação da curcumina, desenvolvemos uma formulação proprietária de curcumina (Curcuwin Ultra+) (CU+) para aumentar sua biodisponibilidade. Nós hipotetizamos que a formulação protegeria os curcuminóides da degradação em condições de pH alcalino intestinal e, por meio desse mecanismo, aumentaria significativamente a disponibilidade de curcuminóides no sangue e no tecido.

Meta: Nosso objetivo era medir o perfil farmacocinético de CU+ versus um extrato de cúrcuma padrão (STE).

Método: Foi implementado um desenho de estudo randomizado, duplo-cego, cruzado, envolvendo 24 voluntários saudáveis ​​em jejum. Os indivíduos receberam uma dose única de 250 mg CU+, 500 mg CU+ e 1900 mg de STE. Amostras de sangue antes da dosagem e em vários momentos após a dosagem até 24 horas foram coletadas. Os curcuminóides totais foram medidos usando um método LC-MS/MS validado. As formulações foram comparadas com base em Cmax, AUC0-6, AUC0-24, Tmax, t1/2 e absorção relativa.

Resultados: A concentração sérica máxima (Cmax) e a exposição sistêmica total (AUC0-6 e AUC0-24) para curcuminóides totais foram significativamente maiores (p<0,05) para ambas as doses de CU+ vs. STE. Por exemplo, AUC0-6 foi 144 e 149 vezes maior para CU+ em 250 mg e 500 mg, respectivamente, em comparação com 1900 mg de STE. Além disso, CU+ mostrou absorção 40% mais rápida medida pelo Tmax vs. o STE (p<0,05). Não foram observados eventos adversos.

Conclusões: Esses dados farmacocinéticos demonstram a capacidade desta formulação de curcumina de fornecer biodisponibilidade superior em relação ao STE e em doses consideravelmente mais baixas do que o STE e vários outros produtos de curcumina comercialmente disponíveis. Isso tem uma relevância importante para a conformidade do consumidor em termos de redução da dose de curcumina e frequência de dosagem. Como a maximização da biodisponibilidade influencia os efeitos terapêuticos de um composto, a próxima fase de nosso programa de pesquisa é determinar se essa biodisponibilidade aprimorada pode ser traduzida em um benefício eficaz do CU+.