O aumento da solubilidade pós-digestiva da curcumina é a estratégia de maior sucesso para melhorar sua biodisponibilidade oral: um ensaio cruzado randomizado em adultos saudáveis ​​e experimentos de bioacessibilidade in vitro


Alcance: Diferentes abordagens mecanísticas para melhorar a baixa biodisponibilidade oral da curcumina foram desenvolvidas, mas ainda não foram diretamente comparadas em humanos.

Métodos e resultados: Em um estudo randomizado, duplo-cego e cruzado com 12 adultos saudáveis, comparamos a farmacocinética de 24 horas de uma dose única de 207 mg de curcumina das seguintes formulações: nativa, lipossomas, com óleos de cúrcuma, com adjuvantes (incluindo piperina) , partículas submicrônicas, fitossomas, complexos de γ-ciclodextrina e micelas. Nenhuma curcumina livre, mas apenas a conjugada, foi detectada em todos os indivíduos. Em comparação com a curcumina nativa, um aumento significativo na área sob a curva de concentração plasmática-tempo foi observado para a curcumina micelar (57 vezes) e o complexo curcumina-γ-ciclodextrina (30 vezes) apenas. A estabilidade digestiva in vitro, a solubilidade e a eficiência da micelização da curcumina micelar (100%, 80% e 55%) e do complexo curcumina-γ-ciclodextrina (73%, 33% e 23%) foram maiores em comparação com todas as outras formulações (<72% , <8% e <4%). As eficiências de transporte através das monocamadas de células Caco-2 de curcumina das frações micelares mistas digeridas não diferiram significativamente.

Conclusão: A biodisponibilidade oral melhorada da curcumina micelar e, em menor extensão, dos complexos de γ-ciclodextrina curcumina, parece ser facilitada pelo aumento da estabilidade e solubilidade pós-digestiva, ao passo que as estratégias que visam os processos pós-absortivos, incluindo a inibição da biotransformação, parecem ineficazes. Este artigo é protegido por direitos autorais. Todos os direitos reservados.

Palavras-chave: coeficiente de permeabilidade aparente; formulações de curcumina; normalização da dose; digestão in vitro; farmacocinética.



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